SHISA9 Ativadores
Os activadores SHISA9 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o rolipram CAS 61413-54-5, o IBMX CAS 28822-58-4, a picrotoxina CAS 124-87-8 e a 6-ciano-7-nitroquinoxalina-2,3-diona CAS 115066-14-3.
A SHISA9, também conhecida como CKAMP44, é uma proteína transmembranar predominantemente expressa no cérebro, particularmente no hipocampo e no córtex. Funcionalmente, a SHISA9 desempenha um papel crucial na regulação da transmissão sináptica e da plasticidade, influenciando assim funções cognitivas como a aprendizagem e a memória. Estruturalmente, a SHISA9 contém um péptido sinal para inserção na membrana, um motivo de ligação PDZ C-terminal altamente conservado e um domínio N-terminal que interage com os receptores AMPA (AMPARs). Através da sua interação com os AMPAR, a SHISA9 modula o seu tráfico, as suas propriedades de gating e a sua localização sináptica, o que, em última análise, tem impacto na força e plasticidade sinápticas. Além disso, a SHISA9 está implicada na regulação da transmissão sináptica excitatória e da potenciação a longo prazo (LTP), processos cruciais para a plasticidade sináptica e a formação da memória.
A ativação da SHISA9 envolve vários mecanismos destinados a aumentar a sua interação com os receptores AMPA e a promover a sua localização sináptica. Um desses mecanismos envolve a fosforilação de resíduos específicos no SHISA9 por proteínas quinases como a PKA e a PKC, o que pode facilitar a sua interação com os AMPARs e potenciar a transmissão sináptica. Além disso, as interacções com proteínas de suporte, como a PSD-95 e a GRIP1, podem estabilizar os complexos de receptores SHISA9-AMPA nas sinapses, levando a um aumento da força sináptica e da plasticidade. Além disso, mecanismos dependentes da atividade, como a despolarização neuronal e a estimulação sináptica, podem desencadear a translocação de SHISA9 para locais sinápticos, onde pode exercer os seus efeitos moduladores na função AMPAR. Globalmente, a ativação do SHISA9 representa um mecanismo regulador crucial na plasticidade sináptica e nos processos cognitivos, realçando a sua importância na função e no comportamento dos circuitos neuronais.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc, o que pode levar à ativação da PKA. A fosforilação da PKA pode melhorar a função da SHISA9, modulando as suas interações com outras proteínas ou a sua localização na sinapse. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase 4 (PDE4), impedindo a degradação do AMPc. Níveis elevados de AMPc podem ativar a PKA, que pode então potenciar a atividade do SHISA9 através da fosforilação ou da alteração da sua localização sináptica. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, levando ao aumento dos níveis de AMPc e GMPc. Esta elevação pode ativar a PKA, que por sua vez pode aumentar a atividade da SHISA9 através de fosforilação que afecta a sua função na plasticidade sináptica. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
A picrotoxina é um antagonista não competitivo dos receptores GABA(A). Ao inibir a neurotransmissão inibitória, pode aumentar indiretamente a atividade sináptica excitatória, aumentando potencialmente a exigência funcional do SHISA9 nas sinapses excitatórias. | ||||||
6-Cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione | 115066-14-3 | sc-505104 | 10 mg | $204.00 | 2 | |
O CNQX é um antagonista dos receptores AMPA que, através de uma escala sináptica homeostática, pode levar a uma regulação positiva compensatória da função pós-sináptica, aumentando indiretamente a atividade do SHISA9 em resposta à redução da entrada excitatória. | ||||||
Aniracetam | 72432-10-1 | sc-203514 sc-203514A | 50 mg 250 mg | $113.00 $447.00 | ||
O aniracetam é um modulador alostérico positivo dos receptores AMPA. Pode aumentar a transmissão sináptica excitatória, o que pode aumentar a função do SHISA9 na plasticidade sináptica para modular a força das sinapses excitatórias. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $105.00 $223.00 | 3 | |
A ciclotiazida actua como um modulador alostérico positivo dos receptores AMPA, impedindo a dessensibilização. Esta melhoria da transmissão sináptica excitatória poderia aumentar indiretamente os requisitos funcionais do SHISA9 nas sinapses. | ||||||
Tianeptine | 66981-73-5 | sc-213044 sc-213044A | 10 mg 50 mg | $250.00 $422.00 | ||
A tianeptina aumenta a captação de serotonina (5-HT), e as alterações resultantes na sinalização serotoninérgica poderiam reforçar os mecanismos de plasticidade sináptica que envolvem o SHISA9, aumentando assim potencialmente a sua atividade funcional nas sinapses. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
A (+)-bicuculina é um antagonista competitivo dos receptores GABA(A). Ao bloquear a transmissão sináptica inibitória, pode aumentar indiretamente a neurotransmissão excitatória, conduzindo possivelmente a um reforço da função do SHISA9 no contexto da plasticidade sináptica. | ||||||