SETX Ativadores

Os activadores SETX comuns incluem, mas não se limitam a Resveratrol CAS 501-36-0, Quercetina CAS 117-39-5, Ácido Betulínico CAS 472-15-1, Licopeno CAS 502-65-8 e Ácido Ursólico CAS 77-52-1.

Os activadores SETX, que se referem a compostos que activam a enzima Sirtuin 1 (SIRT1), são um grupo diversificado de moléculas que se envolvem com esta desacetilase dependente de NAD+. A família das sirtuínas, à qual pertence a SIRT1, está implicada em vários processos celulares, incluindo o envelhecimento, a transcrição, a apoptose, a inflamação e a resistência ao stress, através do seu papel na desacetilação de proteínas histónicas e não histónicas. Os activadores SETX não são uma classe química homogénea, mas sim um conjunto de compostos estruturalmente diversos, unidos pela sua capacidade funcional de aumentar a atividade da SIRT1. A diversidade estrutural entre estes activadores é vasta, variando de compostos polifenólicos naturais, como o resveratrol encontrado no vinho tinto, a flavonóides como a quercetina e a fisetina, a pequenas moléculas sintéticas como a série SRT. Esta diversidade sublinha a complexa paisagem de interação que estas moléculas têm com a enzima SIRT1 e possivelmente com outros alvos celulares.

A interação entre os activadores SETX e a SIRT1 é complexa e pode envolver a ligação direta à enzima, a modulação alostérica ou efeitos indirectos que conduzem a uma maior atividade da SIRT1. Por exemplo, alguns activadores SETX podem ligar-se a um domínio específico da enzima SIRT1, induzindo uma alteração conformacional que aumenta a sua eficiência catalítica. Outros podem aumentar a concentração local de NAD+, o cofator essencial para a SIRT1, aumentando assim indiretamente a sua atividade. A variabilidade estrutural entre os activadores da SETX reflecte-se nos seus mecanismos de ação; enquanto alguns podem interagir diretamente com o sítio ativo da enzima, outros podem ligar-se a sítios alostéricos distintos ou mesmo afetar a expressão da SIRT1 a nível transcricional. Esta diversidade funcional reflecte-se na vasta gama de estruturas químicas que se qualificam como activadores de SETX, desde simples flavonóides a moléculas sintéticas complexas, cada uma delas interagindo com a enzima SIRT1 de uma forma única.