SDF-4 Ativadores

Os activadores comuns do SDF-4 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o PMA CAS 16561-29-8 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores do SDF-4 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da proteína através de várias cascatas de sinalização celular. A forskolina, por exemplo, eleva os níveis de AMPc nas células, reforçando indiretamente a atividade funcional do SDF-4 através das vias da proteína quinase dependente do AMPc (PKA). A PKA pode então fosforilar os efectores a jusante que são instrumentais nas funções celulares relacionadas com o SDF-4. Do mesmo modo, o galato de epigalocatequina, conhecido pelas suas propriedades inibidoras da quinase, pode aliviar a pressão inibitória sobre as vias em que o SDF-4 participa, aumentando assim a sua atividade. A modulação da sinalização lipídica pela esfingosina-1-fosfato também cria um meio celular propício à elevada atividade do SDF-4, ao envolver-se em mecanismos de sinalização baseados em lípidos nos quais o SDF-4 está provavelmente envolvido.

Além disso, os compostos que afectam a sinalização do cálcio, como o A23187, induzem um aumento dos níveis de cálcio intracelular, levando à ativação de vias dependentes do cálcio que podem aumentar a atividade do SDF-4. No contexto da inibição da quinase, a Staurosporina, apesar do seu perfil de largo espetro, pode aliviar seletivamente certas pressões inibitórias exercidas sobre o SDF-4, resultando na sua elevação funcional. Entretanto, o LY294002 e o U0126, como inibidores da PI3K e da MEK, respetivamente, poderiam alterar o equilíbrio da sinalização celular a favor das vias que conduzem à ativação do SDF-4.