SART2 Ativadores

Os activadores SART2 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores SART2 são uma série de compostos químicos que influenciam indiretamente a atividade funcional do SART2 através da modulação de vias de sinalização e processos celulares específicos. A forskolina, ao aumentar os níveis de AMPc, ativa indiretamente o SART2, permitindo à PKA fosforilar proteínas-alvo que interagem com o SART2, reforçando assim o seu papel de sinalização celular. A ionomicina e o A23187, como ionóforos de cálcio, podem aumentar o cálcio intracelular, activando potencialmente cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar e aumentar a atividade do SART2. O PMA, como ativador da PKC, pode promover a fosforilação na via do SART2 e o sildenafil, ao inibir a PDE5, impede a degradação do GMPc, o que pode intensificar a atividade do SART2 através de proteínas quinases dependentes do GMPc.

Além disso, o EGCG, ao inibir certas cinases, poderia reduzir a regulação negativa do SART2, aumentando assim indiretamente a sua atividade. A tapsigargina, ao perturbar a homeostase do cálcio, e o NAD+, como cofator redox, estão também implicados na modulação das vias que interagem com o SART2, sugerindo um aumento da sua atividade. Por último, o isoproterenol, ao estimular os receptores beta-adrenérgicos a aumentar o AMPc, poderia promover ainda mais a atividade do SART2 através de vias dependentes do AMPc.