SAP 61 Inibidores

Os inibidores comuns do SAP 61 incluem, mas não se limitam a Pladienolide B CAS 445493-23-2, Isoginkgetin CAS 548-19-6, Madrasin CAS 374913-63-0, Herboxidiene CAS 142861-00-5 e FR901464 CAS 146478-72-0.

Os inibidores químicos da SAP 61 podem ser categorizados com base no seu mecanismo de ação que visa o spliceossoma, o complexo responsável pela remoção dos intrões do pré-RNAm. A pladienolida B e o seu derivado E7107 são inibidores potentes que se ligam ao spliceossoma, resultando na interrupção do splicing. Dado que o SAP 61 é um componente integral do spliceossoma, a inibição da montagem e da função do spliceossoma por estes compostos impede diretamente o papel do SAP 61 no splicing do ARNm. Do mesmo modo, a isoginkgetina, a madrasina e a herboxidina têm como alvo o spliceossoma, inibindo assim a sua montagem e função. Estes compostos exercem os seus efeitos inibitórios impedindo a formação e a atividade adequadas do spliceossoma, o que leva à inibição da função do SAP 61, que é fundamental no processo de splicing. A espliceostatina A, tal como os produtos químicos acima referidos, também exerce os seus efeitos inibidores no spliceossoma, o que, por sua vez, resulta na inibição da atividade do SAP 61, uma vez que este não consegue cumprir o seu papel na ausência de um spliceossoma funcional.

Além disso, a Meayamicina, o FR901464 e o Pladienolide D ligam-se ao spliceossoma, inibindo a sua função e, consequentemente, o processo de splicing em que o SAP 61 está envolvido. A inibição do SAP 61 por estes produtos químicos deve-se à sua capacidade de perturbar o ciclo normal de splicing, que é essencial para o processamento do pré-RNAm em RNAm maduro. A tetrocarcina A e a tailanstatina A também têm um efeito inibidor no spliceossoma e, por conseguinte, na função da SAP 61. Ao impedirem o spliceossoma de desempenhar o seu papel no splicing do ARNm, estes inibidores contribuem diretamente para a inibição da SAP 61, que é vital para o mecanismo de splicing.