Os inibidores SAMD8 representam uma categoria de compostos químicos que interagem com a proteína 8 (SAMD8) que contém o domínio do motivo alfa estéril. Esta proteína é um membro da família do domínio SAM, que é conhecido por um módulo de interação de proteínas específico que é capaz de se ligar a vários parceiros e está implicado numa vasta gama de processos biológicos. A própria SAMD8 é uma enzima que possui actividades de fosfatase lipídica e de transferase, desempenhando um papel no metabolismo lipídico celular. Os inibidores desta enzima são concebidos para se ligarem especificamente à SAMD8, modulando assim a sua atividade. Estas interacções podem ocorrer em vários locais da proteína, incluindo o local ativo onde tem lugar a atividade catalítica da enzima, ou em locais alostéricos, que são distintos do local ativo mas podem induzir alterações conformacionais que afectam a função da proteína.
A construção química dos inibidores da SAMD8 é tipicamente caracterizada pela presença de características moleculares que permitem uma ligação estreita e selectiva ao seu alvo. Estas características podem incluir dadores e aceitadores de ligações de hidrogénio, regiões hidrofóbicas e grupos carregados que correspondem às bolsas de ligação da SAMD8. A conceção destas moléculas é muitas vezes informada pela estrutura tridimensional da SAMD8, sendo os inibidores criados para se adaptarem aos locais de ligação da enzima, tal como uma chave se adapta a uma fechadura. Esta interação chave-fechadura é crucial para a eficácia de um inibidor, uma vez que determina tanto a força da interação (afinidade) como a especificidade (seletividade) para a SAMD8 em relação a outras proteínas. O desenvolvimento e o aperfeiçoamento dos inibidores da SAMD8 envolvem uma complexa interação entre a química, a bioquímica e a biologia estrutural, com o objetivo de alcançar um elevado grau de interação com a SAMD8, minimizando os efeitos fora do alvo.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que modula indiretamente a atividade da SAMD8 influenciando a via de sinalização PI3K/AKT, uma via que pode regular o metabolismo dos esfingolípidos e, consequentemente, o papel da SAMD8 neste contexto metabólico. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Um inibidor neutro da esfingomielinase que pode afetar o metabolismo dos esfingolípidos. Uma vez que a SAMD8 está envolvida na regulação da síntese de esfingolípidos, a alteração dos níveis de esfingolípidos através deste inibidor poderia diminuir indiretamente a atividade funcional da SAMD8. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
Um potente inibidor da serina palmitoiltransferase, a enzima inicial na síntese de esfingolípidos. Ao reduzir a biossíntese de esfingolípidos, a miricina pode afetar indiretamente a atividade funcional da SAMD8 na via metabólica dos esfingolípidos. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Um imunossupressor que é fosforilado in vivo para formar um análogo da esfingosina-1-fosfato (S1P), afectando os receptores S1P e alterando potencialmente o ambiente de sinalização esfingolipídica em que o SAMD8 funciona. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Um inibidor seletivo da MEK, que reduz a atividade da via MAPK/ERK. Esta via pode influenciar indiretamente o metabolismo dos esfingolípidos, afectando assim o papel funcional da SAMD8. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Um inibidor da p38 MAPK que poderia reduzir indiretamente a atividade da SAMD8 modulando as vias de sinalização do metabolismo dos esfingolípidos em que a p38 MAPK desempenha um papel importante. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Um inibidor da c-Jun N-terminal quinase (JNK), que pode ter impacto nas respostas ao stress celular e, por extensão, na regulação dos processos metabólicos lipídicos que envolvem SAMD8. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
Um inibidor da fosfolipase C específico da fosfatidilcolina, que pode afetar a geração de diacilglicerol a partir da fosfatidilcolina, um processo que poderia modular indiretamente a atividade do SAMD8. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Um inibidor da farnesiltransferase que impede a modificação pós-traducional de algumas proteínas. Como a SAMD8 está associada a vias de sinalização lipídica, a alteração da prenilação das proteínas pode influenciar indiretamente a sua atividade. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Outro inibidor da farnesiltransferase que poderia ter um impacto indireto na função da SAMD8, modulando a prenilação de proteínas que fazem parte da regulação do metabolismo lipídico e das vias de sinalização. |