Rsk Inibidores
Os inibidores comuns da Rsk incluem, entre outros, o ML-9 CAS 105637-50-1, o BI-D1870 CAS 501437-28-1, o SL 0101-1 CAS 77307-50-7, o BRD 7389 CAS 376382-11-5 e o XMD 8-92 (base livre) CAS 1234480-50-2.
A quinase ribossómica S6 (RSK) é uma família de proteínas quinases serina/treonina que estão envolvidas na regulação de vários processos celulares, incluindo o crescimento, a proliferação, a diferenciação e a sobrevivência das células. A RSK é um alvo a jusante da via da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) e é activada por fosforilação pelas quinases 1 e 2 reguladas por sinal extracelular (ERK1/2), p38 MAPK e outras proteínas quinases. A família RSK é constituída por quatro isoformas (RSK1-4) que são expressas em diferentes tecidos e têm funções distintas. As RSK1 e RSK2 são amplamente expressas e desempenham um papel na proliferação e sobrevivência celular, enquanto as RSK3 e RSK4 são expressas principalmente no cérebro e têm sido implicadas no desenvolvimento neuronal e na plasticidade sináptica. A classe dos inibidores de Rsk inclui uma gama diversificada de produtos químicos concebidos para visar seletivamente e inibir a atividade da Ribossomal S6 Kinase (Rsk), uma família de serina/treonina quinases envolvidas em processos celulares cruciais. O BI-D1870, um membro proeminente desta classe, é um inibidor potente que actua bloqueando a atividade cinase da Rsk, interrompendo especificamente a fosforilação do seu circuito de ativação. Esta perturbação da fosforilação da ansa de ativação da Rsk leva à inibição das vias de sinalização a jusante reguladas pela Rsk, fornecendo aos investigadores uma ferramenta poderosa para investigar as consequências funcionais da inibição da Rsk em vários contextos celulares.
LJI308 é outro inibidor notável que compete com o ATP na ligação ao domínio cinase da Rsk. Ao ligar-se ao local de ligação ao ATP, o LJI308 impede a ativação da Rsk e a subsequente fosforilação de substratos a jusante. Esta inibição interrompe as vias de sinalização mediadas pela Rsk envolvidas na proliferação e sobrevivência celular, posicionando o LJI308 como um composto valioso para elucidar o papel da Rsk em diversos processos celulares. A classe também inclui o SL0101, um inibidor seletivo que interfere com a fosforilação da ansa de ativação da Rsk. Esta perturbação do estado de fosforilação da Rsk suprime a sua atividade de cinase, desvendando os intrincados mecanismos reguladores das vias de sinalização mediadas pela Rsk.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
O ML-9 é um potente inibidor da proteína cinase associada à Rho (ROCK), caracterizado pela sua capacidade de interromper seletivamente as interações actina-miosina. Este composto apresenta uma dinâmica de ligação única, envolvendo-se com o local de ligação ao ATP da ROCK, o que altera a conformação da enzima e impede a sua atividade. A modulação resultante da dinâmica do citoesqueleto influencia os processos celulares, como a migração e a contração, demonstrando o papel distinto do ML-9 na regulação da arquitetura celular e das vias de sinalização. | ||||||
BI-D1870 | 501437-28-1 | sc-397022 sc-397022A | 1 mg 5 mg | $90.00 $275.00 | 12 | |
O BI-D1870 é um potente inibidor da Rsk, visando a sua atividade cinase. Inibe especificamente a ativação da Rsk, bloqueando a fosforilação do seu loop de ativação. Ao interferir com a função cinase da Rsk, o BI-D1870 dificulta as cascatas de sinalização a jusante e os processos celulares regulados pela Rsk, o que o torna um instrumento valioso para estudar as vias mediadas pela Rsk em vários contextos celulares. | ||||||
SL 0101-1 | 77307-50-7 | sc-204287 sc-204287A sc-204287B sc-204287C sc-204287D | 1 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $200.00 $353.00 $772.00 $1230.00 $2070.00 | 3 | |
SL0101 é um inibidor seletivo de Rsk, actuando através da prevenção da fosforilação do seu loop de ativação. Esta inibição resulta na supressão da atividade da quinase Rsk e das vias de sinalização a jusante. O SL0101 tem sido utilizado como ferramenta farmacológica para investigar as funções da Rsk em vários processos celulares, incluindo o crescimento e a diferenciação celular. | ||||||
BRD 7389 | 376382-11-5 | sc-361129 sc-361129A | 10 mg 50 mg | $177.00 $700.00 | ||
O BRD7389 é um potente inibidor da Rsk, actuando através do bloqueio da sua atividade cinase. Ao impedir a fosforilação do circuito de ativação da Rsk, o BRD7389 interrompe as vias de sinalização a jusante reguladas pela Rsk. Este composto tem sido utilizado como ferramenta farmacológica para explorar as consequências funcionais da inibição da Rsk em processos celulares como a proliferação e a sobrevivência. | ||||||
XMD 8-92 (free base) | 1234480-50-2 | sc-364068 sc-364068A sc-364068B sc-364068C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $235.00 $340.00 $1700.00 $10330.00 | 10 | |
O XMD8-92 é um inibidor seletivo da Rsk, actuando através do bloqueio da sua atividade cinase. Ao impedir a fosforilação do circuito de ativação da Rsk, o XMD8-92 inibe a sua função cinase, levando à supressão das vias de sinalização a jusante. Este composto tem sido utilizado como ferramenta farmacológica para investigar as consequências funcionais da inibição da Rsk em processos celulares como a proliferação e a sobrevivência. | ||||||