RNF182 Inibidores
Os inibidores comuns do RNF182 incluem, entre outros, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a Lactacistina CAS 133343-34-7, a Epoxomicina CAS 134381-21-8, o Bortezomib CAS 179324-69-7 e o Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos do proteassoma podem perturbar a função de proteínas que dependem deste complexo para os seus papéis reguladores na renovação das proteínas celulares. Uma dessas proteínas afectadas é a RNF182, que se sabe funcionar como uma proteína E3 ubiquitina-ligase, marcando as proteínas com ubiquitina para sinalizar a sua degradação através do proteassoma. Quando são introduzidos inibidores do proteassoma, como o MG132, a Lactacistina e a Epoxomicina, estes ligam-se ao proteassoma de uma forma que o impede de degradar as proteínas ubiquitinadas. O MG132 consegue este objetivo inibindo reversivelmente o proteassoma, enquanto a Lactacistina e a Epoxomicina formam ligações irreversíveis com os locais catalíticos do proteassoma. Esta inibição resulta na acumulação de proteínas ubiquitinadas no interior da célula, incluindo as marcadas pelo RNF182, paralisando efetivamente o papel da proteína no processo de degradação regulado.
Outros inibidores, como o Velcade e o Carfilzomib, têm como alvo o proteasoma 26S e 20S, respetivamente. O Velcade, um análogo dipeptídico do ácido borónico, e o Carfilzomib, uma epoxicetona tetrapeptídica, ligam-se às subunidades do proteassoma, interrompendo assim o processo de degradação. Do mesmo modo, o Oprozomib, o Ixazomib, o Marizomib, o Delanzomib e o MLN2238 (citrato de Ixazomib) também inibem o proteassoma, sendo o Oprozomib e o Ixazomib notáveis pela sua capacidade de serem administrados por via oral. Estes inibidores, ao bloquearem a função do proteassoma, provocam um aumento da presença de proteínas que seriam normalmente marcadas e degradadas pelo RNF182. A pirazolantrona actua a montante, afectando as vias de sinalização que podem regular a atividade ou a expressão do RNF182, influenciando assim indiretamente a sua função. Coletivamente, estes inibidores exercem um bloqueio multifacetado na via de degradação crítica para o papel do RNF182 na homeostase celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode inibir a via de degradação proteasomal. Ao inibir esta via, pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, incluindo potencialmente o RNF182, que é uma proteína E3 ubiquitina ligase. O acúmulo de proteínas ubiquitinadas pode saturar o proteassoma, levando a uma redução na degradação proteasomal dos substratos de RNF182. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina é outro inibidor do proteassoma que se liga irreversivelmente ao proteassoma 20S e o inibe. À semelhança do MG132, ao inibir o proteassoma, a lactacistina pode impedir a degradação de proteínas que estão marcadas para degradação pelo RNF182, prejudicando assim a capacidade do RNF182 de regular a renovação das proteínas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteasoma que se liga covalentemente ao local ativo do proteasoma. Esta ligação inibe a degradação de proteínas poliubiquitinadas, que podem incluir as proteínas ubiquitinadas pelo RNF182. A acumulação resultante de proteínas polubiquitinadas pode inibir indiretamente o papel funcional do RNF182 na degradação das proteínas. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O Velcade é um análogo dipeptídico do ácido borónico que inibe o proteassoma 26S. Ao inibir o proteasoma, o Velcade pode levar à acumulação de proteínas marcadas para degradação pelo RNF182, inibindo assim o papel funcional da proteína nas vias de degradação proteasómica. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib é uma epoxicetona tetrapeptídica e um inibidor seletivo do proteassoma. Liga-se irreversivelmente aos locais activos N-terminais que contêm treonina do proteassoma 20S, a mesma via utilizada pelo RNF182 para atingir as proteínas para degradação, inibindo eficazmente o papel funcional da proteína. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib é um inibidor oral do proteassoma que pode inibir a atividade do proteassoma semelhante à quimotripsina. Ao fazê-lo, impede a degradação de proteínas ubiquitinadas, dificultando assim indiretamente a função de degradação proteica do RNF182 ao provocar uma acumulação de substratos. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
O ixazomib é um inibidor do proteassoma de pequenas moléculas. Ao inibir o proteassoma, o Ixazomib pode levar à acumulação de proteínas que são alvo de degradação pelo RNF182, interferindo assim com o papel da proteína no sistema ubiquitina-proteassoma. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
O delanzomib é um inibidor do proteassoma à base de ácido borónico que tem como alvo o proteassoma 20S. Ao impedir a atividade proteasomal, o delanzomib pode causar a acumulação de substratos proteicos do RNF182, inibindo assim indiretamente a atividade enzimática do RNF182. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
A pirazolantrona é um inibidor da JNK que pode inibir indiretamente o RNF182 ao interferir com a via de sinalização da JNK, que pode estar envolvida na regulação da atividade ou expressão do RNF182. Ao bloquear a JNK, pode reduzir a Parece que houve um mal-entendido. Por favor, indica-me o contexto ou a questão relacionada com estas substâncias e terei todo o gosto em dar uma resposta personalizada. | ||||||