RMP Ativadores

Os activadores comuns de RMP incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores de RMP são uma classe diversificada de compostos químicos, todos eles capazes de aumentar a atividade funcional da proteína RMP, sendo que a maioria o faz através de vias de sinalização específicas. A forskolina e o isoproterenol, por exemplo, aumentam a atividade do RMP através da via AMPc-PKA. Estes dois compostos estimulam a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP. O AMPc elevado ativa então a PKA, que fosforila a RMP, aumentando a sua atividade. Do mesmo modo, os compostos 8-Bromo-cAMP, Rolipram, Sp-cAMP, Cilostamida e Milrinone também actuam através da via AMPc-PKA, mas através de mecanismos diferentes, como a inibição das enzimas fosfodiesterases ou actuando como análogos do AMPc.

Em contrapartida, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a calicilina A actuam através das vias da proteína quinase C e da proteína fosfatase, respetivamente. O PMA é um ativador direto da PKC, que pode fosforilar e ativar o RMP. Por outro lado, a Calicilina A, o Ácido Okadaico e o H-89 mantêm o RMP num estado ativado através da inibição das proteínas fosfatases, impedindo a desfosforilação do RMP. Por fim, a Erythro-9-(2-Hydroxy-3-nonyl) adenine (EHNA) melhora a função do RMP ao inibir a adenosina deaminase e a PDE2, aumentando assim os níveis de cAMP.