Rho 7 Ativadores

Os activadores comuns de Rho 7 incluem, entre outros, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, dicloridrato de H-1152 CAS 451462-58-1, Fasudil, sal monocloridrato CAS 105628-07-7, GSK 429286 CAS 864082-47-3 e cloridrato de hidroxifasudil CAS 155558-32-0.

Os activadores Rho 7 são compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da Rho 7, predominantemente através da modulação da via da proteína quinase associada à Rho (ROCK). A família de GTPases Rho, que inclui membros bem estudados como Rho, Rac e Cdc42, está envolvida na regulação de uma vasta gama de funções celulares, como a dinâmica do citoesqueleto, a migração celular, a progressão do ciclo celular e a expressão genética.

Os activadores da família Rho funcionam normalmente promovendo o estado ativo da proteína ligada ao GTP. Os activadores directos interagem provavelmente com o domínio GTPase da proteína para facilitar a deslocação do GDP a favor da ligação ao GTP ou inibir a atividade intrínseca da GTPase que conduz à hidrólise do GTP, mantendo assim a proteína num estado ativo. Isto pode ser conseguido através da estabilização da conformação ligada ao GTP ou impedindo a ação de proteínas reguladoras, como as proteínas activadoras de GTPases (GAPs), que aceleram a hidrólise do GTP. Os activadores indirectos podem exercer os seus efeitos através da modulação dos níveis de expressão da proteína Rho ou dos seus parceiros reguladores, como os factores de troca de nucleótidos de guanina (GEF), que promovem a troca de GDP por GTP, ou através da inibição dos GAP. Outros mecanismos indirectos podem envolver a alteração das modificações pós-traducionais da proteína Rho, que podem afetar a sua localização na membrana e a interação com outras proteínas efectoras, ou a alteração da composição lipídica das membranas celulares, que também pode influenciar a atividade da proteína Rho.