Os inibidores da RGS8, enquanto classe química, não são definidos por uma estrutura comum ou por uma interação de ligação específica com a proteína RGS8. Em vez disso, englobam uma gama de compostos que podem afetar as vias de sinalização em que a RGS8 funciona. As proteínas RGS, incluindo a RGS8, funcionam como proteínas activadoras de GTPase (GAP) para as subunidades G alfa, desligando assim as vias de sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). Qualquer substância química que possa modular a função destas proteínas G, quer através da inibição direta, quer alterando a sua expressão, quer interferindo com as suas modificações pós-traducionais, pode ter uma influência indireta na atividade da RGS8.
Os produtos químicos listados têm como alvo principal as cinases, fosfatases ou outras proteínas que estão envolvidas nas cascatas de sinalização a jusante ou a montante das vias dos GPCR. Estes compostos, embora não interajam diretamente com o RGS8, podem modificar o contexto da sinalização celular, o que, por sua vez, pode alterar a atividade do RGS8. Por exemplo, os inibidores da quinase, como o Y-27632 ou o PD 98059, podem perturbar o estado de fosforilação das proteínas nas vias dos GPCR, influenciando potencialmente a capacidade do RGS8 para regular a sinalização da proteína G. Do mesmo modo, compostos como o LY294002 ou a Wortmannin, que inibem a PI3K, podem ter impacto numa série de vias de sinalização que podem modular indiretamente a função do RGS8. É através destas várias acções na rede de sinalização celular que estes compostos podem afetar a regulação das vias GPCR pelo RGS8
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Um inibidor seletivo da ROCK (proteína quinase associada à Rho), que está envolvida na regulação das proteínas G. A RGS8 modula a atividade da proteína G; assim, a inibição da ROCK pode atenuar as vias de sinalização mediadas pela RGS8. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
Interfere na transdução do sinal Gβγ, que é parte integrante da função do recetor acoplado à proteína G (GPCR) e, por extensão, na atividade do RGS8, uma vez que actua nestas vias. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Um inibidor da MEK, que pode afetar a via da ERK a jusante da sinalização dos GPCR, modificando potencialmente a atividade do RGS8 indiretamente através da alteração da dinâmica da sinalização da proteína G. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Um potente inibidor da PKC, sendo a PKC uma quinase que pode fosforilar várias proteínas envolvidas nas vias dos GPCR. O RGS8, estando associado à sinalização GPCR, pode ser indiretamente afetado por este composto. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Um inibidor da PKC de largo espetro que pode modificar as cascatas de sinalização em que o RGS8 participa, alterando assim a sua função de forma indireta. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Inibidor da p38 MAPK, uma quinase envolvida nas vias de resposta inflamatória e ao stress. Esta quinase pode interagir com a sinalização GPCR, que é modulada pelo RGS8, podendo assim afetar indiretamente o papel do RGS8. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da PI3K, que é importante numa vasta gama de funções celulares. Uma vez que as vias da PI3K podem interagir com a sinalização dos GPCR, a inibição da PI3K pode ter efeitos a jusante na atividade do RGS8. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Outro inibidor da PI3K com um modo de ação semelhante ao do LY294002, afectando potencialmente o RGS8 de forma indireta através de alterações na sinalização relacionada com os GPCR. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Um inibidor de vários factores de crescimento e receptores. Tem efeitos complexos na sinalização celular e pode influenciar as vias dos GPCR, modulando assim indiretamente a função do RGS8. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Um inibidor seletivo da PKC, que pode ter um amplo impacto na sinalização celular, incluindo as vias que envolvem o RGS8. |