RGS1 Ativadores

Os activadores RGS1 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e o cilostazol CAS 73963-72-1.

Os activadores de RGS1 não se caracterizam por uma interação direta com a proteína RGS1; em vez disso, estes compostos modulam as vias de sinalização celular, particularmente as que envolvem AMPc, influenciando indiretamente a atividade de RGS1. A RGS1 (Regulator of G protein Signaling 1) desempenha um papel na terminação da atividade de sinalização das proteínas G e a sua atividade está intrinsecamente ligada à dinâmica global das vias de sinalização dos receptores acoplados à proteína G (GPCR).

Esta classe de compostos, incluindo a forskolina, a epinefrina e vários inibidores da fosfodiesterase, funciona principalmente através da manipulação dos níveis de AMPc no interior da célula. Um aumento do AMPc resulta normalmente da ativação da adenilato ciclase ou da inibição das fosfodiesterases, enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. Níveis mais elevados de AMPc podem promover a ativação da proteína quinase A (PKA), que subsequentemente influencia vários processos celulares, incluindo os que modulam a sinalização dos GPCR. Uma vez que o RGS1 é um regulador crítico na via dos GPCR, as alterações nos níveis de AMPc e a subsequente cascata de eventos podem influenciar indiretamente a atividade do RGS1. Além disso, compostos como a dopamina e o salbutamol, que actuam como agonistas de GPCRs específicos, contribuem para a modulação dos níveis de AMPc, criando assim um contexto celular que pode influenciar indiretamente a atividade do RGS1.