Date published: 2025-10-30

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RGPD1 Ativadores

Os Activadores RGPD1 comuns incluem, mas não estão limitados a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e Calyculin A CAS 101932-71-2.

Os activadores químicos da RGPD1 participam em diversos mecanismos celulares para modular a atividade desta proteína. A forskolina, um ativador proeminente, estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando assim os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA), que é conhecida pelo seu papel na fosforilação de numerosas proteínas, incluindo a RGPD1. Do mesmo modo, o Dibutiril-AMP (db-AMP), um análogo sintético do AMPc, contorna os receptores celulares e ativa diretamente a PKA, levando à fosforilação da RGPD1. Numa via diferente, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa especificamente a proteína quinase C (PKC), que também fosforila o RGPD1 como alvo a jusante. Esta fosforilação é um passo regulador fundamental para a ativação funcional do RGPD1.

Outros produtos químicos exercem os seus efeitos através da modulação dos níveis de cálcio intracelular, que é um segundo mensageiro fundamental em várias vias de sinalização. Por exemplo, a ionomicina aumenta o cálcio intracelular actuando como um ionóforo de cálcio, o que pode levar indiretamente à ativação do RGPD1 através de cinases dependentes do cálcio, como a quinase dependente da calmodulina (CaMK). Do mesmo modo, a tapsigargina eleva as concentrações de cálcio citosólico ao inibir a bomba SERCA, o que pode resultar na ativação da RGPD1. Além disso, os inibidores das proteínas fosfatases, como o ácido okadaico e a calicilina A, impedem a desfosforilação das proteínas, o que poderia manter a RGPD1 num estado ativo. No contexto da resposta ao stress celular, a anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress, incluindo a JNK, que podem fosforilar e ativar o RGPD1. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) induz uma cascata de eventos através do seu recetor, activando a via MAPK/ERK, o que pode levar à ativação do RGPD1 devido a uma ligação cruzada entre as vias de sinalização. Por último, embora a Estaurosporina seja amplamente conhecida como um inibidor de cinase, a sua ativação transitória inicial de cinases antes da inibição pode também resultar na ativação de RGPD1.

VEJA TAMBÉM

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode ativar a PKA (proteína quinase A), que, por sua vez, pode fosforilar e ativar o RGPD1 como parte dos eventos de sinalização a jusante.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar e ativar o RGPD1 como parte da sua cascata de sinalização a jusante. A fosforilação mediada pela PKC é um mecanismo regulador comum para as proteínas envolvidas em numerosos processos celulares.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio actua como um segundo mensageiro e pode ativar proteínas quinases dependentes de cálcio, como a quinase dependente de calmodulina (CaMK), que pode então fosforilar e ativar o RGPD1.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

O ácido ocadaico inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas celulares. Esta inibição pode resultar na ativação da RGPD1 através da redução da desfosforilação, mantendo-a num estado fosforilado ativo.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A inibe as proteínas fosfatases, como a PP1 e a PP2A. Esta inibição mantém as proteínas nos seus estados fosforilados e activos, possivelmente incluindo o RGPD1, reduzindo a taxa de desfosforilação.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK. A ativação da JNK pode levar à fosforilação e ativação de uma variedade de proteínas, incluindo potencialmente a RGPD1 como parte das vias de sinalização da resposta ao stress.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que conduz a um aumento dos níveis de cálcio citosólico. O cálcio elevado pode ativar cinases dependentes do cálcio, que, por sua vez, podem fosforilar e ativar o RGPD1.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da PKC que, paradoxalmente, pode atuar como ativador em determinadas condições, perturbando os mecanismos reguladores da PKC. Esta perturbação pode levar à ativação não intencional dos alvos a jusante da PKC, incluindo potencialmente o RGPD1 através da fosforilação mediada por cinase.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

O db-cAMP é um análogo do cAMP permeável à membrana que ativa a PKA. A ativação da PKA resulta na fosforilação de numerosas proteínas celulares, que podem incluir a RGPD1 na via de sinalização cAMP-PKA.

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

A ciclosporina A liga-se e inibe a proteína fosfatase calcineurina. A inibição da calcineurina resulta num aumento da fosforilação dos seus substratos. Isto pode levar à ativação do RGPD1 se a calcineurina normalmente o desfosforilar e inativar.