RFX-B Inibidores
Os inibidores comuns do RFX-B incluem, entre outros, a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, a Ascomicina CAS 104987-12-4, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Pimecrolimus CAS 137071-32-0 e a Rottlerina CAS 82-08-6.
Os inibidores químicos do fator regulador X-B (RFX-B) funcionam principalmente através de mecanismos indirectos, uma vez que o próprio RFX-B não é o alvo direto destes compostos. Estes produtos químicos perturbam as vias de sinalização que estão a montante ou que são parte integrante das actividades de regulação da transcrição do RFX-B, em especial o seu papel na modulação da expressão dos genes da classe II do Complexo Principal de Histocompatibilidade (MHC-II). Compostos como a Ciclosporina A, a Ascomicina, o Tacrolimus, o Pimecrolimus e a Sotrastaurina actuam inibindo a enzima calcineurina. Ao ligarem-se às suas respectivas imunofilinas (ciclofilinas para a ciclosporina A e FKBP12 para as outras), estas moléculas prejudicam a atividade de desfosforilação da calcineurina. Esta inibição impede que o fator nuclear das células T activadas (NFAT) se desloque para o núcleo e se ligue às regiões promotoras dos genes do MHC-II, uma etapa em que se sabe que o RFX-B está envolvido. Consequentemente, a capacidade do RFX-B para regular a expressão destes genes é diminuída.
Outros produtos químicos, como o Sirolimus, também conhecido como Rapamicina, visam uma via diferente, ligando-se ao FKBP12, mas o seu principal modo de ação é através da inibição do alvo da rapamicina nos mamíferos (mTOR). Ao limitar a atividade do mTOR, o sirolimus interfere com uma série de programas de transcrição que podem afetar indiretamente o papel do RFX-B na expressão genética. Além disso, os inibidores da PKC, Rottlerin e Sotrastaurin, podem suprimir a ativação do NFAT, prejudicando a sinalização a montante, o que leva a uma regulação negativa semelhante da expressão genética mediada pelo RFX-B. Além disso, compostos como a Curcumina, o Resveratrol, o PDTC, o Bay 11-7082 e o MG-132 têm como alvo a via do NF-κB. Estes inibidores restringem a ativação e a translocação nuclear do NF-κB, que, por sua vez, é essencial para a ativação total de determinados genes MHC-II que estão sob a alçada reguladora do RFX-B. Ao inibir o NF-κB, estes compostos reduzem a expressão dos genes do MHC-II, inibindo assim a funcionalidade do RFX-B neste contexto. Em geral, a ação colectiva destes inibidores resulta numa capacidade funcional reduzida do RFX-B para regular os seus genes alvo no sistema imunitário.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A liga-se às ciclofilinas, inibindo a calcineurina, que subsequentemente inibe a via NFAT. O RFX-B é essencial para a expressão do gene MHC-II, que é ativado pela via NFAT em determinadas células imunitárias. A inibição da NFAT conduz, por conseguinte, a uma redução da função do RFX-B neste contexto. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
A ascomicina, um composto relacionado com o FK506, liga-se ao FKBP12, inibindo a calcineurina de forma semelhante à ciclosporina A, inibindo assim a via NFAT. Como a via NFAT está envolvida na ativação dos genes do MHC-II, isto inibiria o papel funcional do RFX-B na regulação da expressão do MHC-II. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
O sirolimus liga-se ao FKBP12 mas, em vez de afetar a calcineurina, inibe a mTOR. A inibição do mTOR pode levar a uma redução da expressão dos genes regulados pelo RFX-B porque a sinalização do mTOR influencia os programas de transcrição nas células imunitárias, incluindo os que activam os genes do MHC-II. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
O pimecrolimus, semelhante ao tacrolimus e à ascomicina, liga-se ao FKBP12 e inibe a via calcineurina-NFAT. Esta inibição reduz a expressão dos genes MHC-II, inibindo assim funcionalmente o papel regulador do RFX-B associado a estes genes. | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
Sabe-se que a rotlerina inibe a PKC delta. Uma vez que a PKC delta pode influenciar a ativação do NFAT, que está envolvido na expressão dos genes do MHC-II, a inibição da PKC delta pela Rottlerina pode levar indiretamente a uma redução da função do RFX-B na regulação dos genes do MHC-II. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
A sotrastaurina inibe várias isoformas de PKC, que estão a montante da via NFAT. Ao inibir a PKC e, subsequentemente, o NFAT, inibiria a atividade funcional do RFX-B relacionada com a regulação do gene MHC-II. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Foi relatado que a curcumina inibe a ativação de NF-κB, que é necessária para a expressão de vários genes, incluindo os genes MHC-II regulados por RFX-B. Ao inibir o NF-κB, a curcumina inibe indiretamente o papel funcional do RFX-B. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol pode inibir a ativação do NF-κB. Dado que o NF-κB está envolvido na ativação transcricional de vários genes relacionados com o sistema imunitário, incluindo os controlados pelo RFX-B, a sua inibição pelo resveratrol pode inibir indiretamente a função do RFX-B. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
O PDTC é um inibidor do NF-κB. Ao inibir o NF-κB, o PDTC inibe indiretamente a função do RFX-B, reduzindo a expressão dos genes MHC-II que o RFX-B é conhecido por regular. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
O Bay 11-7082 é um inibidor da fosforilação de IκBα, o que leva à inibição da ativação de NF-κB. Isto inibiria indiretamente a função do RFX-B, reduzindo a atividade dos genes MHC-II. | ||||||