Relaxin Receptor 4 Ativadores
Os activadores comuns do recetor 4 da relaxina incluem, entre outros, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, o IBMX CAS 28822-58-4, a forskolina CAS 66575-29-9, a L-arginina CAS 74-79-3 e a angiotensina II humana CAS 4474-91-3.
Os activadores do Recetor 4 de Relaxina (RXFP4) são um grupo diversificado de entidades químicas que aumentam a eficácia da sinalização do recetor através de cascatas de mensageiros secundários e vias de ativação de quinase. Compostos como o 8-Bromo-cAMP, IBMX, Forskolin e Isoproterenol actuam aumentando os níveis intracelulares de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar proteínas alvo na cascata de sinalização do RXFP4, aumentando consequentemente a atividade do recetor RXFP4. Do mesmo modo, compostos como o Sildenafil e o Vardenafil, através da sua inibição da fosfodiesterase tipo 5, impedem a degradação do GMP cíclico (cGMP), mantendo assim níveis elevados desta molécula mensageira. O GMPc elevado pode ativar as proteínas quinases dependentes do GMPc, que podem então aumentar indiretamente a regulação das vias funcionais do RXFP4. Além disso, a L-Arginina e a Angiotensina II podem estimular a produção de mensageiros secundários (NO e cinases, respetivamente) que podem, através de uma série de eventos de fosforilação, aumentar potencialmente a atividade do RXFP4.
Paralelamente, a insulina desencadeia a via de sinalização do recetor de insulina, que inclui a ativação da via PI3K/Akt, levando potencialmente à fosforilação de proteínas que modulam a atividade do RXFP4. A hormona peptídica peptídeo natriurético atrial, ao interagir com o seu recetor GC-A, leva a um aumento da produção de GMPc, que, por sua vez, pode promover a sinalização do RXFP4 através da ativação da quinase dependente de GMPc. O zaprinast, outro inibidor da fosfodiesterase, aumenta os níveis de GMPc, o que pode potenciar de forma semelhante a sinalização do RXFP4. O YC-1, um ativador solúvel da guanilil ciclase, também aumenta os níveis de GMPc, contribuindo ainda mais para a ativação indireta do RXFP4 através de mecanismos dependentes de GMPc.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $169.00 $295.00 $561.00 $835.00 | 2 | |
O 8-Bromo-cAMP actua como um análogo do cAMP que ativa seletivamente a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então alvos específicos que podem levar à ativação do recetor RXFP4, aumentando assim a sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico da fosfodiesterase que impede a degradação do AMPc, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc na célula. O AMPc elevado pode aumentar a sinalização do RXFP4 através da ativação da PKA, que, por sua vez, pode fosforilar o RXFP4. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento da produção de cAMP. Este aumento dos níveis de cAMP ativa a PKA, que pode fosforilar e aumentar a atividade funcional do RXFP4. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
A L-Arginina serve de substrato para a óxido nítrico sintase, levando à produção de óxido nítrico (NO). O NO pode estimular a guanilil ciclase a produzir GMPc, o que pode aumentar indiretamente a atividade do RXFP4 através de cinases dependentes de GMPc. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $51.00 $100.00 $310.00 $690.00 | 3 | |
A angiotensina II ativa o sistema renina-angiotensina e pode levar à ativação de cinases que fosforilam e aumentam a atividade do RXFP4 através dos seus efeitos na sinalização da proteína G. | ||||||
Insulin Anticorpo () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
A insulina pode ativar o recetor de insulina, iniciando uma cascata que pode levar à ativação da via PI3K/Akt. Akt pode fosforilar diferentes alvos, que podem incluir componentes que interagem com RXFP4 para aumentar a sua atividade. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
O vardenafil, tal como o sildenafil, inibe a fosfodiesterase tipo 5, mantendo os níveis de GMPc nas células. Esta inibição pode levar indiretamente a um aumento da sinalização do RXFP4 através de vias dependentes do GMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista β-adrenérgico que pode aumentar os níveis de AMPc através da ativação da adenilil ciclase, levando potencialmente a uma maior atividade da PKA e subsequente fosforilação que aumenta a atividade do RXFP4. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as fosfodiesterases, em particular a PDE5, levando a um aumento dos níveis de GMPc. Através das cinases dependentes de GMPc, a ativação do RXFP4 pode ser reforçada. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $33.00 $124.00 $218.00 $947.00 | 9 | |
O YC-1 é um ativador solúvel da guanilil ciclase, que conduz a um aumento dos níveis de GMPc. Níveis mais elevados de GMPc podem ativar indiretamente o RXFP4 através de proteínas quinases dependentes de GMPc. | ||||||