RasGRP1 Ativadores
Os activadores comuns do RasGRP1 incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, Forskolin CAS 66575-29-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e A23187 CAS 52665-69-7.
Os activadores do RasGRP1 englobam compostos com diversos mecanismos de ação, todos convergindo para a modulação do RasGRP1, um regulador-chave da sinalização Ras. Estes compostos desempenham um papel crucial na ativação do RasGRP1 e, subsequentemente, na iniciação de respostas celulares subsequentes. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e o seu análogo 12,13-dibutirato de forbol (PDBu) são activadores clássicos que interagem diretamente com o domínio C1 da proteína quinase C (PKC). A PKC activada fosforila e ativa o RasGRP1, iniciando a via de sinalização Ras. A calicilina A, um potente inibidor da proteína fosfatase, ativa indiretamente o RasGRP1 através da manutenção de níveis elevados de fosforilação, facilitando a ativação do Ras e a sinalização subsequentes.A ativação da adenilato ciclase pelas forskolinas conduz a níveis elevados de AMPc, activando a proteína quinase A (PKA), que fosforila e ativa o RasGRP1. Por outro lado, a Bisindolilmaleimida I e a Bisindolilmaleimida IV, inibidores selectivos da PKC, regulam negativamente o RasGRP1 inibindo a fosforilação mediada pela PKC, reduzindo a sua eficácia na ativação do Ras. O A23187, a Calcimicina e o D-Manitol influenciam o RasGRP1 através da modulação dos níveis de cálcio. O A23187, um ionóforo de cálcio, ativa diretamente o RasGRP1 através da ligação ao seu domínio EF-hand. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, modula indiretamente o RasGRP1, afectando os eventos de sinalização ascendentes. O resveratrol, um polifenol, ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), sugerindo um papel potencial da regulação metabólica na atividade do RasGRP1. Em resumo, a classe dos activadores do RasGRP1 fornece uma compreensão abrangente dos compostos que influenciam direta ou indiretamente o RasGRP1, desvendando mecanismos reguladores intrincados na via de sinalização do Ras. Estes compostos oferecem informações valiosas sobre potenciais intervenções farmacológicas para modular as respostas celulares mediadas por Ras.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC) através da sua ligação e interação com o domínio C1. A PKC activada, por sua vez, fosforila e ativa o RasGRP1 por interação direta, levando à ativação da via de sinalização Ras e a respostas celulares a jusante. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um potente inibidor da fosfatase proteica, visando particularmente a PP1 e a PP2A. Ao inibir as fosfatases, a calicilina A aumenta o estado de fosforilação das moléculas de sinalização, incluindo o RasGRP1. A fosforilação elevada pode aumentar a atividade do RasGRP1 e facilitar o seu papel na ativação do Ras e das vias de sinalização a jusante. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de cAMP. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, fosforila e ativa o RasGRP1. Esta ativação promove a troca de GDP por GTP em Ras, levando à ativação de Ras e subsequentes eventos de sinalização a jusante. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase C (PKC). A sua ação inibe a fosforilação do RasGRP1 mediada pela PKC, regulando negativamente a sua atividade. Na ausência de fosforilação mediada pela PKC, o RasGRP1 pode ter uma eficácia reduzida na ativação de Ras e das vias de sinalização a jusante. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que induz um aumento rápido dos níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar RasGRP1 através da ligação direta ao seu domínio EF-hand, levando à ativação de Ras e das vias de sinalização a jusante. A ativação dependente de cálcio do RasGRP1 representa um mecanismo regulador crucial para iniciar as respostas celulares mediadas pelo Ras. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol, um polifenol, ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK). A AMPK activada pode fosforilar e ativar RasGRP1, contribuindo para a modulação da sinalização Ras. Esta ativação indireta através da AMPK sugere um papel potencial da regulação metabólica na influência da atividade do RasGRP1 e nas respostas celulares a jusante. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
O 12,13-dibutirato de forbol (PDBu) é um derivado diéster do forbol e ativa a proteína quinase C (PKC). A PKC activada fosforila RasGRP1, levando à sua ativação e subsequente início da via de sinalização Ras. A ativação de RasGRP1 induzida por PDBu representa um meio farmacológico de influenciar as respostas celulares mediadas por Ras. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase que pode influenciar indiretamente a ativação do RasGRP1. Ao inibir as tirosina-cinases, a genisteína pode modular os eventos de sinalização a montante que contribuem para a ativação do RasGRP1. As tirosina-quinases específicas envolvidas nesta modulação podem variar, o que sugere um papel regulador diferenciado da genisteína na influência das respostas celulares mediadas pelo Ras. | ||||||
Bisindolylmaleimide IV | 119139-23-0 | sc-3543 | 1 mg | $75.00 | 2 | |
A bisindolilmaleimida IV é outro inibidor seletivo da proteína quinase C (PKC). A sua ação inibe a fosforilação do RasGRP1 mediada pela PKC, regulando negativamente a sua atividade. A inibição da fosforilação dependente de PKC pode resultar na redução da eficácia do RasGRP1 na ativação de Ras e das vias de sinalização a jusante, proporcionando um potencial meio farmacológico de modular as respostas celulares mediadas por Ras. | ||||||
D(−)Mannitol | 69-65-8 | sc-203020A sc-203020 | 50 g 100 g | $10.00 $19.00 | 2 | |
O D-Mannitol, como diurético osmótico, pode influenciar indiretamente o RasGRP1. As alterações na osmolaridade podem ter impacto nos eventos de sinalização intracelular, incluindo os que levam à ativação do RasGRP1. Os mecanismos específicos pelos quais o D-manitol influencia o RasGRP1 requerem uma investigação mais aprofundada, mas podem envolver alterações induzidas pela osmolaridade nas cascatas de sinalização celular que levam à modulação das respostas celulares mediadas pelo Ras. | ||||||