Ran GAP1 Ativadores

Os activadores Ran GAP1 comuns incluem, entre outros, a Geldanamicina CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, Leptomicina B CAS 87081-35-4, MLN 4924 CAS 905579-51-3 e Bortezomib CAS 179324-69-7.

A proteína activadora de GTPase Ran 1 (RanGAP1) é um regulador crítico do transporte nucleocitoplasmático e da progressão do ciclo celular. A sua principal função é hidrolisar o GTP ligado à pequena GTPase Ran, convertendo-o na sua forma inativa ligada ao GDP. Esta atividade enzimática desempenha um papel fundamental no controlo do transporte nucleocitoplasmático de macromoléculas, incluindo proteínas e ARN, através do complexo de poros nucleares (NPC). Ao regular o transporte nucleocitoplasmático de várias moléculas de carga, a RanGAP1 assegura a compartimentação celular correcta e facilita processos celulares essenciais, como a expressão genética, a transdução de sinais e a divisão celular.

A ativação da RanGAP1 é fortemente regulada e envolve várias etapas. O evento regulador chave na ativação da RanGAP1 é a formação do complexo RanGAP1/RanBP1, que é facilitada pela interação entre a RanGAP1 e a proteína de ligação a Ran 1 (RanBP1). A formação deste complexo aumenta a atividade catalítica da RanGAP1, conduzindo a uma hidrólise eficiente do GTP ligado à Ran. Além disso, a ativação da RanGAP1 é influenciada pelo fator de troca de nucleótidos de guanina da Ran (RanGEF), também conhecido como RCC1, que promove a troca de GDP por GTP na Ran, regulando assim a disponibilidade da forma ativa da Ran ligada ao GTP. Além disso, as modificações pós-traducionais, como a SUMOilação, a fosforilação e a ubiquitinação, podem modular a atividade e a localização da RanGAP1, ajustando ainda mais as suas funções reguladoras no transporte nucleocitoplasmático e na progressão do ciclo celular. Em geral, a regulação precisa da atividade da RanGAP1 é essencial para manter a homeostase celular e coordenar processos celulares fundamentais, essenciais para a viabilidade e função das células.