Rad GTPase Inibidores
Os inibidores comuns da Rad GTPase incluem, mas não se limitam a, NSC 23766 CAS 733767-34-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.
Os inibidores da Rad GTPase são agentes químicos especializados concebidos para impedir seletivamente a atividade da enzima Rad GTPase, um membro da superfamília Ras de proteínas G monoméricas. As Rad GTPases estão envolvidas na regulação complexa das redes de sinalização intracelular que regem uma variedade de funções celulares, como o crescimento celular, a organização do citoesqueleto e o ciclo celular. Estas proteínas funcionam como interruptores moleculares que alternam entre um estado ativo ligado ao GTP e um estado inativo ligado ao GDP. A transição entre estes estados é um processo essencial para o controlo das vias de sinalização a jusante. Os inibidores da Rad GTPase actuam estabilizando a forma inativa ligada ao GDP ou impedindo a troca de GDP por GTP, mantendo assim a Rad GTPase num estado inativo persistente. Esta inibição pode afetar o estado conformacional da Rad GTPase e, consequentemente, a sua capacidade de interagir com efectores a jusante, modulando eficazmente as cascatas de sinalização em que está envolvida.
A descoberta e o desenvolvimento de inibidores da Rad GTPase implicam uma compreensão profunda dos mecanismos moleculares que sustentam a função das Rad GTPases, incluindo o conhecimento do domínio de ligação aos nucleótidos e as alterações conformacionais associadas à ativação e inativação. Os inibidores são frequentemente concebidos para imitar a estrutura dos nucleótidos ou para se ligarem a regiões específicas da GTPase, como as regiões do interrutor I ou do interrutor II, que são críticas para a dinâmica conformacional da enzima. Para identificar moléculas que possam interagir eficazmente com a Rad GTPase, são utilizadas técnicas avançadas, como o rastreio de elevado rendimento, a conceção racional de fármacos e a modelização computacional. Uma vez identificados os potenciais inibidores, estes são normalmente optimizados através de uma série de modificações químicas para aumentar a sua potência, seletividade e capacidade de interagir com a enzima alvo. Estes compostos são então submetidos a uma bateria de ensaios bioquímicos para avaliar a sua atividade inibitória, afinidade de ligação e especificidade para a Rad GTPase.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
O NSC23766 perturba a interação entre a Rac1 GTPase e os seus factores específicos de troca de nucleótidos de guanina (GEF), Trio e Tiam1, que podem influenciar indiretamente a sinalização da Rad GTPase através da modulação de GTPases relacionadas da família Rho, alterando potencialmente os efeitos celulares mediados pela Rad. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases (PI3Ks), que pode afetar indiretamente a atividade da Rad GTPase, alterando a via PI3K/AKT, uma cascata de sinalização que pode modular várias GTPases através de efeitos a jusante na proliferação celular e nos sinais de sobrevivência. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da proteína cinase associada à Rho (ROCK), que pode modular o citoesqueleto de actina e a motilidade celular, afectando indiretamente a Rad GTPase ao influenciar as vias de sinalização a jusante de que a Rad GTPase faz parte. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da proteína quinase activada por mitogénio (MEK), que está envolvida na via MAPK/ERK. A inibição da MEK pode afetar indiretamente a função da Rad GTPase, alterando a dinâmica de sinalização da via MAPK/ERK que regula o crescimento e a diferenciação celular. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK, que pode influenciar indiretamente a sinalização da Rad GTPase através da modulação da resposta celular ao stress e às citocinas, uma vez que a p38 MAPK está envolvida em vias de sinalização que podem cruzar-se com redes de sinalização mediadas por GTPase. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor da PI3K, que pode afetar indiretamente a Rad GTPase através da modulação da via de sinalização PI3K/AKT, influenciando assim vários processos celulares, incluindo o crescimento e a sobrevivência, que podem estar associados à atividade da Rad GTPase. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö6976 é um potente inibidor da proteína quinase C (PKC), que pode ter um impacto indireto na Rad GTPase ao afetar as vias de sinalização mediadas pela PKC, alterando potencialmente os estados de fosforilação e a atividade das proteínas nas mesmas vias da Rad GTPase. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
O ZCL278 é um inibidor da Cdc42 GTPase que bloqueia a ligação da Cdc42 aos seus GEFs, impedindo a ativação da Cdc42. Como parte da família Rho de GTPases, isto pode afetar indiretamente o equilíbrio da sinalização dentro da célula, com potencial impacto nas vias de sinalização da Rad GTPase. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), que pode influenciar indiretamente a atividade da Rad GTPase ao afetar as vias de sinalização da JNK envolvidas nas respostas ao stress, na apoptose e na produção de citocinas, que podem cruzar-se com as vias reguladas pela Rad GTPase. | ||||||