R7BP Ativadores

Os activadores comuns do R7BP incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o PMA CAS 16561-29-8, o FTY720 CAS 162359-56-0 e o Dibutiril-cAMP CAS 16980-89-5.

Os activadores do R7BP englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que potenciam indiretamente a atividade funcional do R7BP através da modulação de várias vias de sinalização celular. A forskolina e o IBMX funcionam ambos para elevar os níveis intracelulares de AMPc, com a forskolina a ativar diretamente a adenilato ciclase e o IBMX a inibir as fosfodiesterases que degradam o AMPc, aumentando assim o papel do R7BP nos processos de sinalização dependentes do AMPc. Do mesmo modo, o Dibutiril-CAMP e o 8-CPT-CAMP funcionam como análogos estáveis do AMPc que activam a proteína quinase A (PKA), um efector primário nas vias mediadas pelo AMPc, aumentando assim indiretamente a atividade do R7BP. O PMA e o BIM-I, como influenciadores da PKC, activam ou inibem a PKC, respetivamente, alterando as paisagens de fosforilação que podem envolver o R7BP, modulando assim a sua atividade nas vias dirigidas pela PKC. O rolipram, através da inibição selectiva da fosfodiesterase 4, também aumenta os níveis de cAMP, contribuindo para o reforço da atividade do R7BP através de mecanismos de sinalização cAMP/PKA semelhantes.

A atividade funcional do R7BP é ainda influenciada por compostos que modulam a sinalização lipídica e a dinâmica do citoesqueleto. O FTY720, depois de ser fosforilado, e o VPC23019, como modulador e antagonista do recetor S1P, respetivamente, orquestram as vias de sinalização lipídica que podem afetar indiretamente o envolvimento funcional do R7BP nestas vias. O CCG-1423 e o Y-27632 exercem a sua influência alterando a sinalização transcricional RhoA e a atividade ROCK, respetivamente, o que pode levar a alterações na dinâmica do citoesqueleto, aumentando assim potencialmente o envolvimento do R7BP em vias de sinalização relacionadas. O Gö 6983, embora seja um inibidor da PKC, pode elevar seletivamente a atividade do R7BP ao afetar eventos específicos de fosforilação mediados pela PKC, proporcionando uma regulação diferenciada do espetro funcional do R7BP. Em conjunto, estes activadores do R7BP, através dos seus efeitos específicos nas vias de sinalização, facilitam o reforço funcional do papel do R7BP na sinalização celular sem necessidade de ativação direta ou de regulação positiva da sua expressão.