PXR Ativadores
Os activadores comuns de PXR incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, a hiperforina CAS 11079-53-1, a 5,5-difenil-hidantoína CAS 57-41-0, a carbamazepina CAS 298-46-4 e o 5-Pregnen-3β-ol-20-ona-16α-carbonitrilo CAS 1434-54-4.
Os activadores de PXR são compostos que estimulam a atividade ou aumentam a expressão do recetor X de pregnano (PXR). O PXR, também conhecido como NR1I2 (subfamília 1 dos receptores nucleares, grupo I, membro 2), é um recetor nuclear que funciona como um fator de transcrição ativado por ligandos. O seu principal papel é detetar a presença de substâncias tóxicas estranhas e apoiar o processo de desintoxicação do organismo, regulando os genes envolvidos no metabolismo e no transporte de medicamentos.
O domínio de ligação do PXR tem uma estrutura notavelmente flexível, que lhe permite ligar-se a uma grande variedade de moléculas endógenas e exógenas, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica, suplementos alimentares e contaminantes ambientais. Após a ligação do ligando, o PXR sofre uma alteração conformacional que leva à sua ativação. O PXR ativado forma um heterodímero com o recetor X retinoide (RXR) e liga-se depois a sequências de ADN específicas, denominadas elementos de resposta PXR, para modular a transcrição de genes alvo. Estes genes-alvo estão frequentemente envolvidos no metabolismo e no transporte de medicamentos. Os activadores do PXR, ao ligarem-se ao recetor, podem potenciar estes efeitos reguladores, influenciando a capacidade do organismo para metabolizar e excretar compostos estranhos. O estudo dos activadores de PXR fornece informações sobre os mecanismos adaptativos do organismo para responder à exposição a xenobióticos. Esta compreensão sublinha a notável capacidade do organismo para reconhecer, processar e eliminar uma miríade de compostos diversos, assegurando a homeostase e a proteção contra ameaças tóxicas.
Items 11 to 18 of 18 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hyperforin dicyclohexylammonium salt | 238074-03-8 | sc-202178 sc-202178A | 500 µg 1 mg | $137.00 $180.00 | 1 | |
O sal de hiperforina diciclohexilamónio actua como um modulador potente do recetor do pregnano X (PXR), apresentando uma dinâmica de ligação única que promove a dimerização do recetor. As suas regiões hidrofóbicas distintivas aumentam as interações moleculares, conduzindo a conformações alteradas do recetor. Os efeitos estéricos específicos do composto influenciam a taxa de ligação e dissociação do ligando, afectando assim as vias de sinalização a jusante e a expressão genética relacionada com os processos metabólicos. | ||||||
2,2-Bis(4-hydroxyphenyl)butane | 77-40-7 | sc-352249 sc-352249A | 5 g 25 g | $145.00 $351.00 | 3 | |
O 2,2-Bis(4-hidroxifenil)butano funciona como um modulador seletivo do recetor X do pregnano (PXR), caracterizado pela sua capacidade de estabilizar os complexos recetor-ligando através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional única, que lhe permite adaptar-se a vários locais de ligação no recetor. O seu perfil cinético revela uma taxa de ativação distinta, influenciando a regulação transcricional dos genes envolvidos no metabolismo e na homeostase dos xenobióticos. | ||||||
Tris(2-butoxyethyl) phosphate | 78-51-3 | sc-237373 | 100 g | $51.00 | 10 | |
O fosfato de tris(2-butoxietil) actua como um modulador potente do recetor do pregnano X (PXR), demonstrando a sua capacidade de se envolver em interações electrostáticas específicas que aumentam a ativação do recetor. A sua estrutura ramificada única promove a solubilidade e facilita a difusão rápida através das membranas celulares. A configuração estérica distinta do composto permite uma ligação eficaz ao PXR, influenciando as vias de sinalização a jusante relacionadas com os processos de desintoxicação e o metabolismo lipídico. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
O GW 9662 é um antagonista seletivo do recetor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPARγ), apresentando caraterísticas de ligação únicas que perturbam a dimerização do recetor. As suas regiões hidrofóbicas aumentam a afinidade pelas bicamadas lipídicas, promovendo a absorção celular. As alterações conformacionais específicas do composto após a ligação alteram a atividade transcricional do recetor, afectando a expressão genética relacionada com a regulação metabólica. Além disso, o perfil cinético do GW 9662 sugere uma interação reversível, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do PPARγ. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Potente agonista do PXR específico do roedor. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Antifúngico que demonstrou ativar o PXR em determinados estudos. | ||||||
Citral | 5392-40-5 | sc-252620 | 1 kg | $212.00 | ||
Demonstrou ativar o PXR e induzir os seus genes alvo. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Sabe-se que influencia a atividade do PXR, levando potencialmente a alterações na expressão do PXR. | ||||||