Hyperforin dicyclohexylammonium salt (CAS 238074-03-8)

O sal de diciclo-hexilamónio do Hyperforin é a preparação do sal de diciclo-hexilamónio do produto natural Hyperforin isolado do Hypericum perforatum. A hiperforina inibe a absorção dos neurotransmissores monoamínicos serotonina, dopamina, noradrenalina e GABA. O mecanismo específico de inibição da absorção de serotonina está correlacionado com a elevação dos níveis intracelulares de Na+ induzida pela hiperforina. As correntes induzidas por AMPA foram inibidas de forma competitiva e incompleta pela hiperforina, enquanto a condutância iónica activada pelo recetor NMDA foi inibida de forma completa e não competitiva. Foi descrito que a hiperforina apresenta efeitos neuroprotectores, demonstrando a indução da desmontagem do agregado amiloide-beta, a melhoria da memória espacial e a diminuição da astrogliose e da ativação da microglia. A ação da óxido nítrico sintase induzível (iNOS) foi modulada pela Hiperforina, demonstrando uma redução da produção de NO através da supressão da iNOS ao nível do ARNm e da proteína, correlacionando-se ainda com a neuroprotecção gerada por este composto. A hiperforina demonstra uma ativação selectiva do canal potencial do recetor transiente 6. A ativação do PXR (recetor X do pregnano) pela hiperforina produz uma indução da expressão da monooxigenase do citocromo p450 3A4, favorecendo a atividade do metabolismo de oxidação desta enzima. O sal de diciclohexilamónio da hiperforina é um ativador do TRPC6.