PXDNL Ativadores

Os activadores comuns da PXDNL incluem, mas não se limitam a, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, A23187 CAS 52665-69-7 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores da PXDNL são um grupo diversificado de compostos químicos que facilitam o reforço funcional da PXDNL através da modulação de várias vias de sinalização. A forskolina e o IBMX, ao elevarem os níveis de AMPc, e o sildenafil, ao aumentar os níveis de GMPc, aumentam a atividade da PXDNL através da ativação da proteína quinase A (PKA) e da proteína quinase G (PKG), que podem fosforilar a PXDNL. O A23187 e o PMA aumentam os níveis de cálcio intracelular e activam diretamente a proteína quinase C (PKC), respetivamente, o que pode levar à fosforilação da PXDNL e à sua subsequente ativação. Inibidores como o LY294002 e o PD98059, que têm como alvo a PI3K e a MEK, podem influenciar indiretamente a atividade da PXDNL, alterando a dinâmica de fosforilação da PXDNL ou das suas proteínas associadas em vias partilhadas.

Além disso, a esturosporina e a calicilina A têm como alvo cinases e fosfatases proteicas de largo espetro, o que poderia levar a um aumento da fosforilação da PXDNL, quer através da inibição de cinases que regulam negativamente a PXDNL, quer através da inibição da desfosforilação da PXDNL. A anisomicina ativa a sinalização JNK, aumentando potencialmente a atividade da PXDNL ao promover a sua fosforilação. O galato de epigalocatequina (EGCG), ao inibir as tirosina quinases, e a bisindolilmaleimida I (BIM), que inibe a PKC, poderiam levar a eventos de fosforilação menos competitivos, potencialmente canalizando a ativação para a PXDNL através de mecanismos de sinalização compensatórios. Coletivamente, estes activadores da PXDNL, através das suas acções específicas nas vias de transdução de sinal, resultam numa maior atividade da PXDNL, apoiando os processos celulares em que a PXDNL desempenha um papel fundamental.