PRAP1 Inibidores
Os inibidores comuns de PRAP1 incluem, entre outros, Rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Triciribina CAS 35943-35-2, U-0126 CAS 109511-58-2 e SP600125 CAS 129-56-6.
Os inibidores da PARP1 pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para se ligarem seletivamente e inibirem a atividade da enzima poli(ADP-ribose) polimerase 1, geralmente abreviada como PARP1. A PARP1 desempenha um papel crucial em vários processos celulares, incluindo a reparação de quebras de ADN de cadeia simples. Ao modularem a atividade desta enzima, os inibidores da PRAP1 podem influenciar os mecanismos celulares que dependem do bom funcionamento da PARP1. A interação bioquímica depende normalmente da capacidade do inibidor para ocupar o local de ligação da nicotinamida adenina dinucleótido (NAD+) da PARP1, que é essencial para a sua atividade enzimática. Esta interação impede a PARP1 de sintetizar cadeias de poli(ADP-ribose), um passo fundamental na sinalização e reparação do ADN danificado. A especificidade e a potência destes inibidores são um ponto fulcral da sua conceção química, garantindo que visam a PARP1 com elevada afinidade, minimizando os efeitos noutras enzimas da família PARP ou em alvos celulares não relacionados.
A diversidade estrutural entre os inibidores de PRAP1 decorre dos diferentes scaffolds químicos que podem ser adaptados para se encaixarem no domínio de ligação PARP1. Estes compostos contêm frequentemente moléculas que imitam a porção de nicotinamida do NAD+, que é o substrato natural do PARP1, permitindo uma inibição competitiva. A otimização destas entidades químicas envolve o ajuste fino das suas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas, visando uma elevada seletividade e potência contra a PARP1. Além disso, a dinâmica da ligação do inibidor e as subsequentes alterações conformacionais na enzima PARP1 são estudadas através de vários métodos biofísicos, incluindo a cristalografia de raios X e a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN). Estas abordagens fornecem informações aprofundadas sobre a interação inibidor-enzima a nível molecular, orientando o processo iterativo de aperfeiçoamento do inibidor.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibe a via mTOR ao ligar-se a FKBP12 e o complexo resultante inibe mTORC1, que pode reduzir a regulação de PRAP1 devido ao seu papel no crescimento celular e no controlo da proliferação. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inibidor da PI3K que bloqueia a via de sinalização PI3K/Akt. Uma vez que esta via está envolvida na sobrevivência e proliferação celular, a sua inibição pode levar à redução da atividade da PRAP1 associada a estes processos. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
Inibe especificamente a via de sinalização Akt, o que pode levar a uma redução da atividade da PRAP1, uma vez que a Akt influencia numerosos processos celulares a jusante, incluindo o crescimento e a sobrevivência. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inibidor de MEK que pode impedir a ativação da via ERK, diminuindo potencialmente a atividade de PRAP1 ao alterar a influência da via na progressão e diferenciação do ciclo celular. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibidor da via de sinalização JNK, o que pode levar à inibição do envolvimento da PRAP1 na resposta ao stress e na apoptose. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK, poderia levar a uma diminuição da atividade da PRAP1, afectando o papel da via na inflamação e na resposta ao stress. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Outro inibidor da PI3K, actua de forma semelhante ao LY294002 ao inibir a via PI3K/Akt, o que pode resultar numa diminuição da atividade da PRAP1 na sinalização do crescimento e da sobrevivência. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Um inibidor da CDK4/6 que pode impedir a progressão do ciclo celular, levando potencialmente à redução da atividade da PRAP1 associada à proliferação celular. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Antagonista do MDM2 que estabiliza o p53, o que pode levar a uma regulação negativa do PRAP1, reforçando o papel do p53 na paragem do ciclo celular e na apoptose. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
inibidor da tirosina quinase do EGFR, poderia diminuir indiretamente a atividade da PRAP1 bloqueando a sinalização do EGFR envolvida na proliferação e sobrevivência celular. | ||||||