PPEF-2 Ativadores

Os activadores comuns do PPEF-2 incluem, mas não estão limitados a A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Ionomycin, ácido livre CAS 56092-81-0.

A PPEF-2, caracterizada como uma proteína fosfatase com EF-hands, depende inerentemente dos seus domínios de ligação ao cálcio para ser activada. Substâncias químicas como o ionóforo de cálcio A23187 e a ionomicina, ao aumentarem o cálcio intracelular, podem ativar diretamente a PPEF-2, tornando-a mais funcionalmente disponível para actividades de desfosforilação. Por outro lado, compostos como a tapsigargina e a cafeína, que modulam a libertação de cálcio das reservas do RE, podem aumentar as concentrações de cálcio, preparando indiretamente o PPEF-2 para a ativação.

Além disso, na paisagem interligada da sinalização celular, as alterações nos níveis de AMPc ou as actividades de cinase de largo espetro podem moldar o ambiente da fosfatase. A forskolina e o 8-Bromo-cAMP, ao influenciarem a dinâmica do AMPc, podem instigar cascatas de sinalização a jusante que elevam indiretamente a atividade da PPEF-2. Da mesma forma, a Staurosporina, com a sua ampla inibição de cinase, poderia modificar o ambiente global de fosforilação de uma forma que ativa indiretamente o PPEF-2. Por outro lado, a inibição de fosfatases como a PP1 e a PP2A pelo ácido ocadaico e pela calicilina A pode criar um cenário em que a atividade da PPEF-2 é indiretamente aumentada para manter o equilíbrio das fosfatases na célula.