PPAR beta Ativadores
Os activadores PPARβ comuns incluem, entre outros, GW501516 CAS 317318-70-0, L-165041 CAS 79558-09-1, Fenofibrato CAS 49562-28-9, 15-Deoxi-δ12,14-Prostaglandina J2 CAS 87893-55-8 e Curcumina CAS 458-37-7.
O PPARβ (peroxisome proliferator-activated recetor beta), também conhecido como PPARδ, é um membro da superfamília dos receptores nucleares que desempenha um papel significativo na regulação de vários processos fisiológicos, incluindo o metabolismo, a inflamação e a diferenciação celular. O PPARβ é um fator de transcrição ativado por ligandos que, ao ligar-se aos seus ligandos, sofre alterações conformacionais que lhe permitem interagir com sequências de ADN específicas conhecidas como elementos de resposta PPAR (PPREs) nos promotores de genes alvo. Esta interação leva ao recrutamento de proteínas co-reguladoras e à subsequente ativação ou repressão transcricional dos genes alvo. Os activadores PPARβ referem-se a uma classe de compostos químicos que podem ligar-se ao PPARβ e activá-lo, resultando na modulação dos seus genes-alvo a jusante.
O mecanismo de ação dos activadores PPARβ envolve a sua ligação ao domínio de ligação ao ligando do recetor PPARβ. Esta ligação induz uma alteração conformacional no recetor, levando à formação de um heterodímero com o recetor X retinoide (RXR). O heterodímero PPARβ-RXR ativado liga-se então a PPREs específicos nas regiões reguladoras dos genes alvo. Esta interação recruta proteínas co-activadoras, que facilitam a abertura da cromatina e o início da transcrição. Consequentemente, a expressão de genes envolvidos no metabolismo lipídico, na homeostase energética, na inflamação e na diferenciação celular pode ser regulada pelos activadores PPARβ. Os diversos efeitos da ativação do PPARβ resultam da sua capacidade de modular múltiplas vias celulares, tornando-o um regulador crucial de vários processos fisiológicos. Embora os efeitos específicos de diferentes activadores PPARβ possam variar, o seu mecanismo de ação comum envolve a ativação da transcrição de genes mediada por PPARβ, o que contribui para a manutenção do equilíbrio metabólico e da homeostase celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
O GW501516 é um agonista potente do recetor beta ativado por proliferador de peroxissoma (PPARβ), conhecido pela sua capacidade de aumentar a oxidação de ácidos gordos e melhorar a eficiência metabólica. A sua afinidade de ligação única promove a ativação do recetor, levando à modulação dos genes envolvidos na homeostase energética. As interações moleculares distintas do composto facilitam o recrutamento de coactivadores, influenciando a regulação da transcrição e as vias metabólicas, enquanto as suas propriedades cinéticas permitem um envolvimento sustentado do recetor. | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $190.00 $815.00 | 11 | |
O GW 0742 é um agonista seletivo do recetor beta ativado por proliferador de peroxissoma (PPARβ), caracterizado pela sua elevada afinidade para o domínio de ligação do recetor. Este composto inicia uma cascata de eventos moleculares, aumentando a transcrição de genes ligados ao metabolismo lipídico e ao gasto energético. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem interações específicas com coactivadores, promovendo uma resposta transcricional robusta. Além disso, o GW 0742 apresenta uma cinética favorável, assegurando uma ativação prolongada do recetor e efeitos biológicos sustentados. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
A carbaciclina, um derivado carbocíclico da prostaciclina, actua como um agonista PPAR beta, envolvendo-se em interações moleculares únicas que modulam a expressão genética relacionada com processos metabólicos. A sua estrutura cíclica distinta facilita a ligação específica ao recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. A cinética de reação do composto permite uma regulação diferenciada da atividade transcricional, aumentando a estabilidade e a eficácia das suas interações com coactivadores nucleares, ajustando assim as respostas metabólicas. | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
O L-165041 é um agonista seletivo do PPAR beta caracterizado pela sua capacidade única de se envolver em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o domínio fixador do recetor. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional distinta que aumenta a sua afinidade de ligação, promovendo a ativação de redes de genes metabólicos. O seu perfil cinético sugere um rápido início de ação, permitindo uma modulação precisa das respostas transcricionais, que podem influenciar o metabolismo lipídico e a homeostase energética. | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
O bezafibrato funciona como um agonista PPAR beta, distinguindo-se pela sua capacidade de estabilizar as conformações do recetor através de interações electrostáticas únicas e forças de van der Waals. Este composto demonstra uma notável capacidade de modular a expressão genética, influenciando a remodelação da cromatina e o recrutamento de coactivadores. A sua cinética de reação revela um perfil de ativação gradual, permitindo uma modulação transcricional sustentada, que pode ter impacto na dinâmica energética celular e nas vias metabólicas. | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
O ácido 2-bromohexadecanóico actua como um agonista PPAR beta, caracterizado pela sua capacidade de formar fortes ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com o recetor. Este composto influencia de forma única o metabolismo lipídico, alterando as vias de oxidação dos ácidos gordos. O seu perfil cinético sugere uma ligação inicial rápida seguida de uma dissociação mais lenta, facilitando a ativação prolongada do recetor. Além disso, pode induzir alterações conformacionais que aumentam a afinidade do recetor para elementos específicos de resposta do ADN, ajustando assim a regulação metabólica. | ||||||
CAY10592 | 685139-10-0 | sc-223873 sc-223873A | 1 mg 5 mg | $34.00 $152.00 | ||
O CAY10592 funciona como um agonista PPAR beta, distinguindo-se pela sua afinidade de ligação selectiva e modulação alostérica única do recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas que estabilizam o complexo recetor-ligando, promovendo uma maior atividade transcricional. O seu comportamento cinético indica um padrão de ligação bifásico, permitindo um envolvimento imediato e sustentado do recetor. Além disso, o CAY10592 pode influenciar as vias de sinalização a jusante, contribuindo para redes reguladoras complexas no metabolismo celular. | ||||||
CAY15073 | 853652-40-1 | sc-364376 sc-364376A | 500 µg 1 mg | $70.00 $98.00 | ||
O CAY15073 actua como um agonista PPAR beta, caracterizado pela sua capacidade única de induzir alterações conformacionais no recetor que aumentam a sua eficácia transcricional. Este composto apresenta um perfil de ligação distinto, favorecendo interações hidrofóbicas específicas que facilitam a dimerização do recetor. A sua cinética de reação revela um rápido início de ação, associado a uma ativação prolongada do recetor, que pode modular a expressão de genes envolvidos no metabolismo lipídico e na homeostase energética. | ||||||