PP2A-γ Inibidores
Os inibidores comuns da PP2A-γ incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a cantaridina CAS 56-25-7, o endotal CAS 145-73-3, a calicilina A CAS 101932-71-2 e a fostriecina CAS 87860-39-7.
Os inibidores químicos da proteína fosfatase 2A gama (PP2A-γ) englobam uma gama de compostos que perturbam a função normal desta enzima, impedindo a desfosforilação dos seus substratos. O ácido ocadaico e a calicilina A são inibidores potentes que aumentam os níveis de fosforilação das proteínas através da inibição da atividade da PP2A-γ. Isto conduz a uma inibição funcional da enzima, uma vez que esta deixa de poder desempenhar o seu papel na desfosforilação de proteínas nas suas vias de sinalização. Do mesmo modo, a cantharidina e a tautomicina têm como alvo tanto a PP1 como a PP2A e funcionam estabilizando o estado fosforilado das proteínas. Isto impede a atividade fosfatásica da PP2A-γ, conduzindo a um bloqueio funcional no seu espetro de ação na célula. O Endothall também actua inibindo a PP2A-γ, assegurando que as proteínas em vias de sinalização específicas permanecem fosforiladas.
Além disso, a fostriecina inibe seletivamente a PP2A em detrimento da PP1, o que resulta numa redução da atividade da PP2A-γ e, consequentemente, num aumento do estado de fosforilação das proteínas tipicamente reguladas por esta fosfatase. A microcistina-LR, um heptapeptídeo cíclico, inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, incluindo a PP2A-γ, culminando na acumulação de proteínas fosforiladas que perturbam os processos de sinalização normais. O LB-100 é uma pequena molécula que inibe a PP2A-γ, reduzindo a sua capacidade de desfosforilar substratos. A cerulenina afecta a PP2A-γ indiretamente, alterando o metabolismo lipídico e a composição da membrana, o que pode perturbar as interacções e as vias de sinalização associadas à PP2A-γ. Por último, a ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular que podem ativar cinases, aumentando a fosforilação dos substratos da PP2A-γ e levando à sua inibição funcional devido ao aumento do estado de fosforilação destas proteínas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. A inibição da PP2A pelo ácido ocadaico pode levar ao aumento dos níveis de fosforilação de vários substratos, o que pode inibir funcionalmente a PP2A-γ, impedindo-a de desfosforilar os seus substratos específicos nas suas vias de sinalização. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
A cantharidina inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Ao inibir a PP2A-γ, a cantharidina aumenta o estado de fosforilação das proteínas, o que perturba a função normal da PP2A-γ como serina/treonina fosfatase na sinalização celular. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
O endothall actua como um inibidor das proteínas fosfatases PP1 e PP2A. Inibe a atividade da PP2A-γ, impedindo a desfosforilação de proteínas nas vias de sinalização em que a PP2A-γ é um componente ativo, causando assim a inibição funcional da PP2A-γ. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, tal como o ácido ocadaico, é um potente inibidor da PP1 e da PP2A. Inibe a PP2A-γ estabilizando o estado fosforilado das proteínas, o que impede a atividade fosfatásica da PP2A-γ, levando à inibição funcional dentro do seu espetro de ação na célula. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
A fostriecina inibe seletivamente a PP2A em detrimento da PP1. Esta inibição selectiva leva à redução da atividade da PP2A-γ, o que resulta num aumento do estado de fosforilação das proteínas que são normalmente reguladas pela PP2A-γ, inibindo funcionalmente o seu papel nos processos de desfosforilação. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
O LB-100 é um inibidor de pequenas moléculas da proteína fosfatase PP2A. Inibe a PP2A-γ reduzindo a sua capacidade de desfosforilar os seus substratos, o que leva a uma inibição funcional da PP2A-γ nas suas vias de sinalização relevantes. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
A cerulenina é um inibidor da sintase dos ácidos gordos que afecta indiretamente a função de enzimas como a PP2A-γ, alterando o metabolismo dos lípidos e a composição das membranas, perturbando potencialmente as interações da PP2A-γ e as suas vias de sinalização associadas, o que leva à inibição funcional. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I actua como um inibidor da proteína quinase C. Ao inibir a PKC, pode levar indiretamente à inibição funcional da PP2A-γ, interrompendo as vias de sinalização a jusante, onde o equilíbrio entre a fosforilação por cinases e a desfosforilação por fosfatases como a PP2A-γ é fundamental. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O cálcio elevado pode ativar as proteínas quinases dependentes da calmodulina, que podem então aumentar a fosforilação de proteínas que são substratos da PP2A-γ, levando à inibição funcional da PP2A-γ devido ao aumento do estado de fosforilação destas proteínas. | ||||||