Plk Inibidores
Os inibidores comuns da Plk incluem, entre outros, a Rottlerina CAS 82-08-6, a Wortmannina CAS 19545-26-7, o BI 2536 CAS 755038-02-9, o CID 755673 CAS 521937-07-5 e o BI6727 CAS 755038-65-4.
A Plk, ou quinase semelhante a Polo, é um regulador fundamental da progressão do ciclo celular e da proliferação celular, crucial para manter a estabilidade genómica e assegurar uma divisão celular precisa. O seu papel multifacetado engloba a coordenação de processos-chave como a maturação do centrossoma, a montagem do fuso, a segregação dos cromossomas e a citocinese. A desregulação da atividade da Plk tem sido implicada em várias condições patológicas, incluindo o cancro, em que a expressão ou função aberrante da Plk pode contribuir para o crescimento celular descontrolado e para a progressão do tumor.
A inibição da atividade da Plk oferece uma via promissora para a compreensão dos processos celulares com divisão celular desregulada. Foram concebidas várias estratégias para inibir a função da Plk, incluindo o desenvolvimento de inibidores de pequenas moléculas e abordagens baseadas em péptidos. Estes inibidores visam normalmente domínios críticos da Plk envolvidos na atividade catalítica ou nas interações proteína-proteína, interrompendo eficazmente a sua capacidade de fosforilar substratos e executar as suas funções reguladoras. Ao elucidar os mecanismos de inibição da Plk, os investigadores pretendem obter informações sobre os processos celulares fundamentais.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $107.00 | 1 | |
Os inibidores da quinase do tipo polo, como o inibidor da quinase do tipo polo III, actuam visando e inibindo a atividade das quinases do tipo polo (PLK). As PLKs são uma família de proteínas quinases de serina/treonina que desempenham um papel crucial na divisão celular e na progressão do ciclo celular. Ao inibir as PLK, o Inibidor III de Quinases Polo-like perturba a progressão normal do ciclo celular, levando à paragem do ciclo celular e à inibição da proliferação celular. | ||||||
GSK461364 | 929095-18-1 | sc-364504 sc-364504A | 10 mg 50 mg | $500.00 $1540.00 | ||
O GSK461364 é um inibidor de pequenas moléculas que tem como alvo a PLK (Polo-like kinase), ligando-se à bolsa de ligação ao ATP do local ativo da quinase. Ao ocupar este local, o GSK461364 impede a transferência de grupos fosfato para os substratos, inibindo eficazmente a atividade catalítica da PLK. Como consequência, a progressão normal do ciclo celular e os processos mitóticos nas células cancerosas são interrompidos, levando a uma divisão celular prejudicada e a uma potencial morte celular. | ||||||
HMN-214 | 173529-46-9 | sc-364507 sc-364507A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
O HMN-214 é um inibidor seletivo da PLK1 (Polo-like kinase 1). Funciona através da ligação direta à bolsa de ligação ATP da PLK1, inibindo assim a sua atividade cinase. A PLK1 é um regulador crítico do ciclo celular, especialmente durante a mitose. Ao bloquear a sua atividade, o HMN-214 interrompe a progressão ordenada da mitose nas células cancerígenas, conduzindo à paragem do ciclo celular e, em última análise, à morte celular. | ||||||
A66 | 1166227-08-2 | sc-364394 sc-364394A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
A A66 funciona como uma Plk, que se distingue pela sua capacidade de interromper cascatas de fosforilação típicas através de interações específicas com substratos mitóticos. Os seus motivos estruturais únicos permitem-lhe estabilizar complexos proteicos transitórios, influenciando assim os pontos de controlo do ciclo celular. O composto apresenta uma afinidade notável por resíduos de aminoácidos específicos, o que acelera a sua cinética de reação. Além disso, a reatividade selectiva do A66 com vários componentes celulares realça o seu papel na modulação de redes de sinalização complexas. | ||||||
AZD6482 | 1173900-33-8 | sc-364422 sc-364422A | 5 mg 10 mg | $275.00 $390.00 | 1 | |
O AZD6482 é um inibidor seletivo da PLK1 concebido para atingir o local de ligação ao ATP da quinase. Quando o AZD6482 interage com a PLK1, perturba a capacidade da cinase para fosforilar substratos, afectando a regulação da progressão do ciclo celular e dos processos mitóticos. Consequentemente, o AZD6482 induz a paragem do ciclo celular e interfere com a formação do fuso mitótico nas células cancerígenas, conduzindo potencialmente à sua morte. | ||||||