Platelet IIb Ativadores

Os activadores comuns da plaqueta IIb incluem, entre outros, a adenosina CAS 58-61-7, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4 e o rolipram CAS 61413-54-5.

Os activadores da plaqueta IIb são uma classe distinta de compostos químicos que aumentam especificamente a atividade funcional da plaqueta IIb, uma proteína envolvida na agregação plaquetária e na formação de coágulos. Estes activadores aumentam normalmente a atividade da plaqueta IIb através de vias de sinalização específicas nas quais a plaqueta IIb está diretamente envolvida, como a via cAMP/PKA e os mecanismos associados ao PIP2.

A adenosina, o isoproterenol, a forskolina, o IBMX, o rolipram, a dopamina, a epinefrina, o cilostazol, o alprostadil e o H-89 são compostos que aumentam a função da plaqueta IIb através da via AMPc/PKA. Estes compostos aumentam os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA, uma proteína cinase específica da serina/treonina, pode fosforilar e ativar a plaqueta IIb. Por exemplo, a forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMPc e, subsequentemente, ativa a PKA. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e o IBMX, um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, também aumentam os níveis de AMPc, levando à ativação da PKA e à subsequente fosforilação da plaqueta IIb. O PIP2 e o U73122 são compostos que aumentam a função da plaqueta IIb através de mecanismos relacionados com a fosfolipase C (PLC) e o fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2). O próprio PIP2 é um ativador direto da plaqueta IIb, e o aumento do PIP2 pode ligar-se e melhorar a função da plaqueta IIb. O U73122 é um inibidor seletivo da PLC, e a sua inibição pode levar a um aumento dos níveis de PIP2. Os níveis elevados de PIP2 podem ligar-se à plaqueta IIb, melhorando assim a sua função.