Os inibidores químicos do PLAGL2 abrangem uma gama de compostos que têm como alvo a via de sinalização TGF-beta, que é fundamental para as actividades de regulação da transcrição do PLAGL2. SB-431542, LY364947, GW788388, SD-208, A-83-01 e LY2157299 são inibidores que se ligam especificamente aos receptores TGF-beta tipo I ALK4, ALK5 e ALK7. A sua ação de inibição diminui a fosforilação de SMAD2/3, um passo crítico para a subsequente ativação de factores de transcrição que interagem diretamente com PLAGL2. Essencialmente, estes químicos interrompem o sinal inicial que normalmente levaria à ativação da atividade transcricional do PLAGL2. Os compostos como o RepSox também inibem a ALK5, assegurando que a via do TGF-beta é suficientemente suprimida para evitar os efeitos a jusante que culminariam na atividade do PLAGL2.
Ao longo do espetro dos inibidores do PLAGL2, existem substâncias químicas que actuam em vias de sinalização que se cruzam. O LDN-193189 e o DMH1, por exemplo, têm como alvo os receptores ALK2 e ALK3 da via da proteína morfogenética óssea (BMP), que tem uma interação significativa com a sinalização do TGF-beta. Ao inibirem estes receptores, atenuam indiretamente a influência do TGF-beta no PLAGL2, reduzindo a sua influência transcricional. O EW-7197 também está incluído neste grupo, funcionando por mecanismos semelhantes para inibir os processos de sinalização a jusante que normalmente aumentariam o papel do PLAGL2 na regulação dos genes. Estes produtos químicos asseguram coletivamente que a transdução de sinal normalmente responsável pela ativação da atividade transcricional do PLAGL2 é interrompida, levando à sua inibição funcional. Ao visar estes nós específicos das vias TGF-beta e BMP que interagem com o PLAGL2, estes inibidores são eficazes na redução da influência reguladora do PLAGL2 na expressão genética.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Inibe a via do TGF-beta em que o PLAGL2 está envolvido, inibindo especificamente os receptores ALK4, ALK5 e ALK7 do TGF-beta tipo I, levando a uma diminuição da fosforilação do SMAD2/3 e reduzindo assim a ativação transcricional mediada pelo PLAGL2. | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
Actua como um inibidor seletivo do recetor ALK5 do TGF-beta tipo I, inibindo assim a fosforilação de SMAD2/3. Como o PLAGL2 funciona a jusante da via do TGF-beta, esta inibição reduziria os efeitos mediados pelo PLAGL2. | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
Um potente inibidor dos receptores ALK5 e ALK4 do TGF-beta, que suprimiria a sinalização a jusante, incluindo a fosforilação de SMAD2/3, inibindo consequentemente a atividade transcricional regulada por PLAGL2. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
Um inibidor seletivo do recetor 1 do TGF-beta (ALK5), que bloqueia a via TGF-beta/SMAD, levando a uma redução da atividade transcricional mediada por SMAD2/3, na qual o PLAGL2 está envolvido. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
Inibe especificamente ALK5, ALK4 e ALK7, reduzindo a ativação de SMAD2/3. Uma vez que o PLAGL2 funciona a jusante desta via, a sua sinalização e consequentes actividades transcricionais seriam inibidas. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Bloqueia ALK2 e ALK3, que fazem parte da via BMP que se cruza com a sinalização TGF-beta, inibindo assim indiretamente a atividade de PLAGL2 que é modulada por entradas da via TGF-beta. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Inibe a ALK2, conduzindo a uma diminuição da sinalização BMP que afecta indiretamente a via TGF-beta, inibindo assim a atividade do PLAGL2 que é modulada pela sinalização da via BMP/TGF-beta. | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
Tem como alvo a quinase do recetor TGF-beta, em particular ALK5, levando a uma perturbação na sinalização a jusante da qual o PLAGL2 faz parte, inibindo assim as suas funções reguladoras da transcrição. | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
Inibe a ALK5, levando à supressão da via de sinalização do TGF-beta, que é conhecida por se cruzar com a regulação transcricional do PLAGL2, resultando na sua inibição funcional. | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
Um inibidor de ALK5 que reduz eficazmente a fosforilação de SMAD2/3 induzida por TGF-beta, inibindo assim a atividade transcricional a jusante, em que PLAGL2 está envolvido na regulação genética. |