pki γ Ativadores

Os activadores comuns de pki γ incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Rapamicina CAS 53123-88-9, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 e U-0126 CAS 109511-58-2.

O inibidor da proteína cinase dependente de AMPc gama (PKIγ) é um inibidor específico da holoenzima da proteína cinase A (PKA), que é um mediador crucial da sinalização do AMPc nas células. O PKIγ pertence a uma família de proteínas que servem como reguladores endógenos da PKA, assegurando que a fosforilação de substratos pela PKA é controlada com precisão. Ao ligar-se à subunidade catalítica da PKA, a PKIγ suprime eficazmente a sua atividade, que é essencial para manter a fidelidade da sinalização celular. A PKA está envolvida numa miríade de processos celulares, como o metabolismo, a formação da memória e a diferenciação celular. É activada após a ligação do AMPc, um segundo mensageiro produzido em resposta a vários estímulos extracelulares. A PKIγ actua como guardiã da resposta intracelular ao AMPc, impedindo a atividade injustificada da PKA que, de outro modo, poderia conduzir a funções celulares aberrantes.

A expressão e o papel funcional do PKIγ variam entre diferentes tecidos, reflectindo os seus papéis reguladores especializados. Actua como um modulador afinado em vez de um mero interrutor para desligar a PKA, contribuindo para a regulação diferenciada das vias de sinalização dependentes de AMPc. O PKIγ assegura que a PKA está ativa apenas quando e onde é necessária, evitando uma ativação excessiva que poderia ser prejudicial para a saúde celular. As perturbações na regulação da PKA, incluindo as que envolvem o PKIγ, podem ter implicações significativas para a saúde humana. A desregulação da PKA tem sido associada a várias doenças, incluindo certas formas de cancro e doenças cardíacas. Como tal, a PKIγ é uma proteína de interesse; a modulação da sua interação com a PKA poderia oferecer uma estratégia para corrigir a sinalização patológica.