PKC λ/Δ Inibidores

Os inibidores comuns da PKC λ/Δ incluem, entre outros, o Gö 6976 CAS 136194-77-9, o CID 755673 CAS 521937-07-5, o Balanol CAS 63590-19-2, a Calfostina C CAS 121263-19-2 e a Sotrastaurina CAS 425637-18-9.

Os inibidores de PKC λ/Δ são um grupo diversificado de compostos que têm como alvo principal as isoformas atípicas de PKC λ e ι. Estes inibidores são cruciais para compreender as funções biológicas da PKC λ/Δ e têm possíveis aplicações, especialmente no cancro, onde estas isoformas estão frequentemente desreguladas. Os inibidores listados acima variam na sua especificidade e potência. Compostos como o Aurothiomalate e o CID755673 são mais selectivos em relação à PKC λ/Δ, sendo que o Aurothiomalate tem como alvo o domínio PB1, crucial para a interação da PKC λ/Δ nas vias de sinalização celular. O CID755673, por outro lado, demonstrou reduzir a proliferação e induzir a apoptose em certas linhas celulares cancerígenas.

Outros inibidores, como o Gö6976, o ICA-1 e o CRT0066101, também apresentam efeitos inibitórios sobre a PKC λ/Δ, embora com diferentes graus de seletividade e potência. O ICA-1, por exemplo, é conhecido pela sua capacidade de impedir o crescimento de células cancerígenas que superexpressam a PKC Δ. O CRT0066101 demonstrou eficácia na redução do crescimento tumoral em vários modelos de cancro, enfatizando a importância da PKC λ/ι nas vias oncogénicas. Em contraste, compostos como Balanol, Calphostin C e Staurosporine são conhecidos por terem perfis inibitórios de quinase mais amplos. Embora possam inibir a PKC λ/Δ, os seus efeitos não são exclusivos destas isoformas e apresentam atividade contra outros membros da família da proteína quinase C e não só.