Date published: 2025-9-6

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Enzastaurin (CAS 170364-57-5)

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Nomes alternativos:
LY-317615
Aplicacao:
O Enzastaurin é um inibidor potente da PKCβ, PKCα, PKCγ e PKCε
Numero VAT:
170364-57-5
Privada:
≥99%
Peso Molecular:
515.60
Separar por Funcao:
C32H29N5O2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

A enzastaurina é um inibidor seletivo da proteína quinase C beta (PKCβ) que funciona através da ligação ao local de ligação ao ATP da enzima, impedindo assim a sua ativação e subsequente sinalização a jusante. O modo de ação deste químico envolve a inibição da fosforilação de várias proteínas envolvidas na proliferação celular, sobrevivência e angiogénese. Ao visar a PKCβ, o Enzastaurin interfere com a via de sinalização PI3K/Akt, levando à supressão do crescimento celular e à indução de apoptose nas células cancerígenas. A enzastaurina pode inibir a atividade do alvo mamífero da rapamicina (mTOR), contribuindo ainda mais para os seus efeitos anti-proliferativos e anti-angiogénicos. O papel funcional desta substância química pode ser útil nos mecanismos moleculares subjacentes às vias de sinalização mediadas pela PKCβ e na exploração da sua potencial utilização para investigar o papel da PKCβ em vários processos celulares.


Enzastaurin (CAS 170364-57-5) Referencias

  1. A enzastaurina (LY317615), um inibidor da proteína quinase Cbeta, inibe a via da AKT e induz a apoptose em linhas celulares de mieloma múltiplo.  |  Rizvi, MA., et al. 2006. Mol Cancer Ther. 5: 1783-9. PMID: 16891464
  2. Enzastaurina, um inibidor seletivo da proteína quinase Cbeta, e a sua potencial aplicação como agente anticancerígeno no cancro do pulmão.  |  Herbst, RS., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: s4641-6. PMID: 17671157
  3. A inibição da proteína quinase Cbeta pela enzastaurina aumenta a citotoxicidade da radiação no cancro do pâncreas.  |  Spalding, AC., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 6827-33. PMID: 18006785
  4. A enzastaurina, um inibidor da proteína quinase C beta, suprime a sinalização através das vias da quinase ribossómica S6 e da via má e induz a apoptose em células de cancro gástrico humano.  |  Lee, KW., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1916-26. PMID: 18339873
  5. A enzastaurina torna as células de cancro da mama MCF-7 sensíveis à radiação através da inversão da ativação da proteína quinase C induzida pela radiação.  |  Jasinski, P., et al. 2008. Eur J Cancer. 44: 1315-22. PMID: 18448327
  6. Aspectos farmacológicos da combinação enzastaurina-pemetrexedo no cancro do pulmão de células não pequenas (NSCLC).  |  Giovannetti, E., et al. 2010. Curr Drug Targets. 11: 12-28. PMID: 19839931
  7. Cloridrato de enzastaurina para o linfoma: reavaliação dos resultados dos ensaios clínicos à luz dos recentes avanços na biologia dos tumores malignos das células B.  |  Ysebaert, L. and Morschhauser, F. 2011. Expert Opin Investig Drugs. 20: 1167-74. PMID: 21639821
  8. A enzastaurina tem efeitos antitumorais em cancros do pulmão com moléculas da via JAK sobreexpressas.  |  Shimokawa, T., et al. 2012. Br J Cancer. 106: 867-75. PMID: 22333600
  9. Novas terapias, incluindo a enzastaurina, no tratamento do cancro do ovário.  |  Vergote, I. 2014. Expert Opin Investig Drugs. 23: 579-98. PMID: 24654681
  10. A enzastaurina inibe o efluxo de fármacos mediado pelo ABCB1, independentemente dos efeitos sobre a sinalização da proteína quinase C e do estado celular do p53.  |  Michaelis, M., et al. 2015. Oncotarget. 6: 17605-20. PMID: 25749379
  11. A combinação de Enzastaurina e Ibrutinib induz sinergicamente efeitos anti-tumorais no linfoma difuso de grandes células B.  |  He, Y., et al. 2019. J Exp Clin Cancer Res. 38: 86. PMID: 30777096
  12. A enzastaurina melhora a diferenciação de células de leucemia mieloide aguda induzida por ATRA.  |  Li, ZY., et al. 2020. Am J Transl Res. 12: 7836-7854. PMID: 33437364
  13. Os compostos naturais terapêuticos Enzastaurina e Palbociclib inibem a atividade da quinase MASTL, impedindo a proliferação das células do cancro da mama.  |  Polisety, A., et al. 2022. Med Oncol. 39: 100. PMID: 35599277

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

Enzastaurin, 10 mg

sc-364488
10 mg
$254.00

Enzastaurin, 50 mg

sc-364488A
50 mg
$600.00

Enzastaurin, 200 mg

sc-364488B
200 mg
$1687.00