Os inibidores classificados como inibidores PKA IIβ reg caracterizam-se pelo seu potencial para atenuar a ativação da PKA, quer inibindo diretamente a interação entre o AMPc e a subunidade reguladora, quer influenciando as concentrações celulares de AMPc. Estes inibidores demonstram o controlo intrincado da atividade da PKA nas células, um processo crítico para a regulação de várias vias fisiológicas, incluindo o metabolismo, a transcrição de genes e a diferenciação celular.
Os mecanismos pelos quais esses inibidores funcionam são diversos. Alguns imitam a estrutura do AMPc, mas com uma incapacidade de ativar a PKA, competindo efetivamente com o AMPc pelos locais de ligação nas subunidades reguladoras. Outros inibem as enzimas responsáveis pela produção de cAMP, a adenilil ciclase, ou aumentam a atividade das fosfodiesterases, que degradam o cAMP. Ao diminuir os níveis intracelulares de AMPc, estes compostos mantêm indiretamente a PKA IIβ reg na sua forma inativa, acoplada às subunidades catalíticas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Um análogo do AMPc que inibe competitivamente a ligação do AMPc às subunidades reguladoras da PKA, incluindo a IIβ reg. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Um inibidor da adenilil ciclase que reduz a síntese de AMPc, inibindo indiretamente a ativação da PKA IIβ reg. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
Um potente inibidor da PKA que actua bloqueando o local catalítico, o que pode estabilizar a PKA IIβ reg na sua forma inativa. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
Um inibidor seletivo da PKA que se liga às subunidades catalíticas, afectando indiretamente a função reg da PKA IIβ. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Pode ativar receptores de adenosina, levando à ativação de proteínas Gi que reduzem os níveis de AMPc, inibindo indiretamente a PKA IIβ reg. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Em concentrações elevadas, pode inibir inespecificamente as fosfodiesterases, mas, paradoxalmente, pode também inibir a adenilil ciclase nas mesmas concentrações. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Semelhante à cafeína, pode atuar como um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, mas pode também inibir a adenilil ciclase em concentrações mais elevadas. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Antagonista da calmodulina que pode inibir a adenilil ciclase, reduzindo o AMPc e inibindo indiretamente a PKA IIβ reg. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Um inibidor da fosfodiesterase que, em determinadas condições, pode aumentar os níveis de AMPc, mas também inibe a adenilil ciclase em concentrações mais elevadas. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Um agente antifúngico que demonstrou inibir a atividade da adenilil ciclase, reduzindo assim potencialmente a ativação da PKA IIβ reg. |