PISD Inibidores

Os inibidores comuns da PISD incluem, entre outros, UMI-77 CAS 518303-20-3, AZD8055 CAS 1009298-09-2, Rapamicina CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8 e PIK-75, base livre.

Dada a natureza do SLC7A6 como transportador, os inibidores para esta classe de proteínas são geralmente moléculas que podem competir com substratos naturais (aminoácidos) pelo local de ligação do transportador, reduzindo potencialmente a eficiência da absorção de aminoácidos na célula. Alguns dos compostos enumerados são aminoácidos ou análogos de aminoácidos que podem atuar como inibidores competitivos, enquanto outros podem influenciar o transportador indiretamente, por exemplo, alterando a fluidez da membrana ou modulando a expressão do transportador.

No que respeita aos inibidores do SLC7A6, o conceito baseia-se largamente na capacidade de certas moléculas interagirem com o transportador, quer direta quer indiretamente, para modular a sua atividade. Os inibidores directos podem incluir substratos competitivos, que se assemelham aos substratos de aminoácidos naturais do transportador e competem pela ligação ao local de transporte ativo. Os moduladores indirectos podem afetar a atividade do transportador através de uma variedade de mecanismos, tais como a alteração das propriedades da membrana plasmática, a alteração dos níveis de expressão do transportador ou por serem estruturalmente semelhantes aos substratos mas não transportáveis, obstruindo assim o mecanismo de transporte. As estruturas químicas destes compostos são diversas, reflectindo a variedade de mecanismos pelos quais podem afetar a atividade do transportador. Alguns deles são aminoácidos naturais ou análogos estreitamente relacionados, enquanto outros são estruturalmente mais diversos. A eficácia e a especificidade destes compostos na inibição do SLC7A6 podem variar muito, e a sua utilização como instrumentos de investigação ou outros dependerá de uma compreensão pormenorizada das suas interacções com o transportador e do contexto celular em que são aplicados.