PI 3-kinase p55γ Inibidores
Os inibidores comuns da PI 3-quinase p55γ incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, CAL-101 CAS 870281-82-6 e BKM120 CAS 944396-07-0.
Os inibidores da PI 3-quinase, embora não visem especificamente a subunidade reguladora p55γ, concentram-se na inibição da atividade das fosfatidilinositol 3-quinases (PI 3-quinases), uma família de enzimas envolvidas em várias funções celulares, incluindo o crescimento, a proliferação, a diferenciação, a motilidade, a sobrevivência e o tráfico intracelular das células. A subunidade p55γ é uma das subunidades reguladoras das PI 3-quinases de classe IA, que também inclui as subunidades reguladoras p85 e catalíticas p110. Estes inibidores visam principalmente o local de ligação ao ATP da subunidade catalítica p110 das PI 3-quinases, que é crucial para a sua atividade cinase. Ao ligarem-se a este local, estes inibidores impedem a interação do ATP com a quinase, inibindo assim a sua capacidade de fosforilar substratos de fosfatidilinositol. Esta ação reduz eficazmente a via de sinalização PI 3-quinase/AKT, frequentemente hiperactivada em diversos cancros.
Estes inibidores variam na sua especificidade e seletividade. Alguns, como o LY294002 e a Wortmannin, são de largo espetro e afectam várias isoformas de PI 3-quinases. Outros, como o Idelalisib e o Copanlisib, são mais selectivos, visando principalmente isoformas específicas da subunidade catalítica p110. O desenvolvimento destes inibidores é impulsionado pela necessidade de abordar o papel da sinalização desregulada da PI 3-quinase nas doenças, em particular na oncologia.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor de largo espetro da PI 3-quinase, que afecta várias isoformas, incluindo as subunidades catalíticas p55γ associadas à p110. Liga-se ao local de ligação ao ATP destas cinases, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor potente e irreversível da PI 3-quinase, afectando várias isoformas, incluindo as associadas à p55γ. Liga-se covalentemente a um resíduo específico no domínio da cinase, inibindo a sua atividade. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
O PI-103 é um inibidor duplo da PI 3-quinase e do mTOR, que afecta a atividade da PI 3-quinase relacionada com o p55γ, entre outras. Tem como alvo o domínio de ligação ao ATP destas cinases. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Embora o CAL-101 vise predominantemente a isoforma p110δ da PI 3-quinase, pode ter efeitos fora do alvo em complexos que envolvam p55γ. Inibe a atividade da quinase ligando-se ao local de ligação do ATP. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
O BKM120, também conhecido como Buparlisib, é um inibidor pan-classe I da PI 3-quinase, que afecta várias isoformas, incluindo as relacionadas com a p55γ. Inibe competitivamente o local de ligação ao ATP da quinase. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
O BAY 80-6946 é um inibidor da pan-PI-3-quinase com atividade predominante contra as isoformas p110α e δ, podendo afetar os complexos associados à p55γ. Inibe a atividade cinase através da ligação ao domínio de ligação ao ATP. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
O duvelisib tem como alvo principal as isoformas p110δ e γ da PI 3-quinase e pode influenciar indiretamente os complexos associados à p55γ. Actua competindo com o ATP no domínio da cinase. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
O GSK2126458 é um inibidor duplo da PI 3-quinase e do mTOR, afectando potencialmente a atividade da PI 3-quinase relacionada com o p55γ. Liga-se aos locais de ligação ao ATP destas cinases. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
O ZSTK474 inibe a atividade da PI 3-quinase de classe I, afectando potencialmente os complexos associados à p55γ. Actua através da ligação ao domínio de ligação ao ATP da quinase. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
O BYL719 inibe especificamente a isoforma p110α da PI 3-quinase, mas pode ter efeitos indirectos na atividade da quinase associada à p55γ. Tem como alvo o local de ligação ao ATP. | ||||||