Peregrin Ativadores
Os activadores comuns da peregrina incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl), PFI 3 CAS 1819363-80-8, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 e (S)-2-(4-(4-Clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5.
Os activadores químicos da Peregrina podem exercer a sua influência através da modulação da dinâmica da cromatina, conduzindo à sua ativação funcional. Os inibidores de bromodomínios, tais como JQ1, I-BET151, PFI-3, CPI-0610, OTX015, RVX-208 e GSK525762A, podem aumentar a capacidade da Peregrina para interagir com a cromatina. Estes inibidores têm como alvo a família BET de bromodomínios, que são conhecidos por competirem com a Peregrina pelos locais de ligação nas histonas acetiladas. Ao inibir as proteínas BET, estes activadores químicos reduzem a inibição competitiva, aumentando efetivamente a disponibilidade de resíduos de lisina acetilados nas histonas para a ligação da Peregrina. Este facto é crucial para o papel da Peregrina na remodelação da cromatina e na regulação da expressão genética. Como a Peregrina se liga a estas marcas de acetilação, pode exercer a sua função na modulação da estrutura da cromatina, influenciando assim a transcrição dos genes necessários para vários processos celulares.
Além disso, os inibidores da histona desacetilase (HDAC), como o MS-275, o Vorinostat, o Panobinostat e o Belinostat, podem levar a um aumento dos níveis de acetilação das histonas. Esta hiperacetilação cria uma conformação de cromatina mais aberta, que não só é mais propícia à ativação transcricional como também proporciona mais oportunidades de ligação para a Peregrina. Ao aumentar a densidade de marcas de acetilação nas histonas, estes inibidores da HDAC podem facilitar indiretamente a ativação funcional da Peregrina. Por outro lado, o C646, um inibidor da histona acetiltransferase, pode afetar o equilíbrio da acetilação nas histonas, criando um ambiente mais favorável para a Peregrina se ligar e exercer as suas funções reguladoras na estrutura da cromatina. Através destes vários mecanismos, cada ativador químico contribui para a ativação funcional da Peregrina, aumentando a sua associação à cromatina, influenciando assim a paisagem transcricional dentro da célula.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 tem como alvo a família BET de proteínas bromodomínio, aumentando potencialmente a acessibilidade da cromatina a factores de transcrição e coactivadores, incluindo a Peregrina, activando assim funcionalmente o papel da Peregrina na remodelação da cromatina. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
O I-BET151 é um inibidor do bromodomínio BET que poderia deslocar a concorrência nos locais de ligação das histonas acetiladas, aumentando potencialmente a afinidade de ligação da Peregrina à cromatina, levando à sua ativação funcional na regulação da expressão genética. | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
O PFI-3 inibe especificamente os bromodomínios SMARCA, o que pode ativar indiretamente a Peregrina, permitindo-lhe ligar-se aos locais de histonas acetiladas recentemente disponíveis, conduzindo à ativação funcional da atividade de modificação da cromatina da Peregrina. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
O CPI-0610 actua como um inibidor do bromodomínio BET, que pode facilitar indiretamente a ligação da Peregrina à cromatina, reduzindo a inibição competitiva, activando assim funcionalmente a Peregrina na mediação da dinâmica da cromatina e da expressão genética. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Também designado por OTX015, este composto é outro inibidor do bromodomínio BET que pode aumentar a associação da Peregrina à cromatina e, consequentemente, a sua atividade na regulação epigenética, reduzindo as interações competitivas do bromodomínio nas lisinas acetiladas das histonas. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
O RVX-208, um inibidor da BET, pode ativar indiretamente a Peregrina através da alteração da paisagem da cromatina, aumentando potencialmente o acesso da Peregrina aos substratos da cromatina e activando funcionalmente o seu papel na regulação da transcrição. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Como inibidor de BET, o GSK525762A poderia ativar indiretamente a Peregrina através da modulação da estrutura da cromatina, promovendo assim o envolvimento da Peregrina com a cromatina e a ativação funcional na modulação epigenética. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
O MS-275, um inibidor da histona desacetilase, pode aumentar os níveis de acetilação nas histonas, aumentando o potencial da Peregrina para se ligar a histonas acetiladas e ativar funcionalmente as suas capacidades de remodelação da cromatina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostato, também conhecido como ácido suberoilanilida hidroxâmico, é um inibidor da histona desacetilase que pode aumentar a acetilação das histonas, facilitando indiretamente a ativação funcional da Peregrina ao aumentar o seu acesso a marcas epigenéticas na cromatina. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato é um potente inibidor da histona desacetilase que pode reforçar a associação e a atividade da Peregrina na cromatina, aumentando os níveis de acetilação das histonas, um substrato para o bromodomínio da Peregrina. | ||||||