Peregrin 활성제
일반적인 페레그린 활성제에는 (+/-)-JQ1, I-BET 151 염산염 CAS 1300031-49-5(비염산염), PFI 3 CAS 1819363-80-8 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 및 (S)-2-(4-(4-클로로페닐)-2,3,9-트리메틸-6H-티에노[3,2-f][1,2,4]트리아졸로[4,3-a][1,4]디아제핀-6-일)-N-(4-하이드록시페닐)아세타미드 CAS 202590-98-5.
페레그린의 화학적 활성화제는 염색질 역학 조절을 통해 영향력을 발휘하여 기능적 활성화를 유도할 수 있습니다. JQ1, I-BET151, PFI-3, CPI-0610, OTX015, RVX-208, GSK525762A와 같은 브로모도메인 억제제는 페레그린이 염색질과 상호 작용하는 능력을 향상시킬 수 있습니다. 이러한 억제제는 아세틸화된 히스톤의 결합 부위를 놓고 페레그린과 경쟁하는 것으로 알려진 브로모도메인 BET 계열을 표적으로 합니다. 이러한 화학적 활성제는 BET 단백질을 억제함으로써 경쟁 억제를 줄여 페레그린이 결합할 수 있는 히스톤의 아세틸화된 라이신 잔기의 가용성을 효과적으로 증가시킵니다. 이는 염색질 리모델링과 유전자 발현 조절에서 페레그린의 역할에 매우 중요합니다. 페레그린은 이러한 아세틸화 마크에 결합하여 염색질 구조를 조절하는 기능을 발휘함으로써 다양한 세포 과정에 필요한 유전자의 전사에 영향을 미칠 수 있습니다.
또한 MS-275, 보리노스타트, 파노비노스타트, 벨리노스타트와 같은 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 억제제는 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 과아세틸화는 더 개방적인 염색질 형태를 만들어 전사 활성화에 더 도움이 될 뿐만 아니라 페레그린에 더 많은 결합 기회를 제공합니다. 히스톤의 아세틸화 마크 밀도를 증가시킴으로써 이러한 HDAC 억제제는 페레그린의 기능적 활성화를 간접적으로 촉진할 수 있습니다. 반면에 히스톤 아세틸전달효소 억제제인 C646은 히스톤의 아세틸화 균형에 영향을 주어 페레그린이 염색질 구조에 결합하여 조절 기능을 발휘하는 데 더 유리한 환경을 조성할 수 있습니다. 이러한 다양한 메커니즘을 통해 각 화학적 활성화제는 염색질과의 결합을 강화하여 페레그린의 기능적 활성화에 기여함으로써 세포 내 전사 환경에 영향을 미칩니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 브로모도메인 단백질의 BET 계열을 표적으로 하여 페레그린을 포함한 전사인자 및 보조 활성제에 대한 염색질의 접근성을 증가시켜 염색질 리모델링에서 페레그린의 역할을 기능적으로 활성화할 수 있는 잠재적 가능성이 있습니다. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151은 아세틸화된 히스톤 결합 부위에서 경쟁을 대체하여 페레그린의 염색질에 대한 결합 친화력을 향상시켜 유전자 발현 조절에서 기능적 활성화를 유도할 수 있는 BET 브로모도메인 억제제입니다. | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
PFI-3는 특히 SMARCA 브로모도메인을 억제하여 페레그린이 새롭게 이용 가능한 아세틸화된 히스톤 부위에 결합할 수 있게 함으로써 페레그린의 염색질 변형 활동을 기능적으로 활성화하여 간접적으로 페레그린을 활성화할 수 있습니다. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610은 BET 브로모도메인 억제제로서 경쟁 억제를 감소시켜 페레그린의 염색질 결합을 간접적으로 촉진함으로써 염색질 역학 및 유전자 발현을 매개하는 페레그린을 기능적으로 활성화할 수 있습니다. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015라고도 불리는 이 화합물은 히스톤의 아세틸화된 라이신에서 경쟁적인 브로모도메인 상호작용을 감소시켜 페레그린의 염색질 결합을 강화하여 후성유전학적 조절에 대한 활성을 향상시킬 수 있는 또 다른 BET 브로모도메인 억제제입니다. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
BET 억제제인 RVX-208은 염색질 환경을 변경하여 페레그린을 간접적으로 활성화함으로써 페레그린의 염색질 기질에 대한 접근성을 높이고 전사 조절에서 페레그린의 역할을 기능적으로 활성화할 수 있습니다. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
BET 억제제인 GSK525762A는 염색질 구조를 조절하여 페레그린을 간접적으로 활성화함으로써 페레그린이 염색질과 결합하고 후성유전학적 조절에서 기능적 활성화를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 MS-275는 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시켜 페레그린이 아세틸화된 히스톤에 결합하여 염색질 리모델링 기능을 기능적으로 활성화할 수 있는 잠재력을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
수베로일릴라이드 하이드록삼산으로도 알려진 보리노스타트는 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로, 히스톤의 아세틸화를 증가시켜 염색질의 후성유전학적 표시에 대한 접근성을 높여 페레그린의 기능 활성화를 간접적으로 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
파노비노스타트는 강력한 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제로, 페레그린 브로모도메인의 기질인 히스톤의 아세틸화 수준을 증가시켜 페레그린의 염색질 결합과 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||