PEPT1 Inibidores

Os inibidores comuns de PEPT1 incluem, entre outros, Amilorida - HCl CAS 2016-88-8, Captopril CAS 62571-86-2, Gliburida (Glibenclamida) CAS 10238-21-8, Probenecide CAS 57-66-9 e FCCP CAS 370-86-5.

Os inibidores de PEPT1 são compostos que impedem especificamente a função do transportador de péptidos 1 (PEPT1), uma proteína pertencente à família dos transportadores de solutos. A PEPT1, localizada principalmente no intestino, em particular na membrana da borda em escova das células epiteliais do intestino delgado, desempenha um papel crucial na absorção de di- e tri-peptídeos das proteínas da dieta após a sua degradação preliminar pelas enzimas gástricas. Esta proteína facilita a absorção destes pequenos péptidos pelos enterócitos através de um mecanismo de acoplamento de protões, o que significa que o transporte de péptidos é acompanhado simultaneamente pelo transporte de protões (iões H+), aproveitando o gradiente de pH através das células epiteliais. Os inibidores deste transportador merecem uma atenção significativa devido à sua capacidade de modular o perfil de absorção de substratos que normalmente seriam reconhecidos e transportados pelo PEPT1, oferecendo alterações nas interacções fisiológicas e nas vias bioquímicas que envolvem estes substratos.

As estruturas químicas dos inibidores da PEPT1 podem ser diversas, sendo que a atividade inibitória resulta principalmente da sua capacidade de se ligarem ao local ativo da proteína PEPT1 ou de alterarem a sua conformação ou função. A interação entre os inibidores e o transportador pode ser competitiva, em que o inibidor compete diretamente com os di- ou tri-peptídeos pelo local de ligação, ou não competitiva, em que o inibidor se liga a um local diferente, alterando a configuração do transportador ou a subsequente internalização dos substratos. A especificidade e a afinidade destes inibidores podem variar significativamente com base nas suas propriedades químicas, tais como o tamanho molecular, a polaridade e o estado de ionização, afectando a sua dinâmica de interação com o transportador. Embora estes compostos tenham como alvo principal o PEPT1, a sua seletividade em relação a outros transportadores estreitamente relacionados, como o PEPT2, é crucial para o seu impacto nos sistemas biológicos, necessitando de caracterizações estruturais e funcionais precisas.