Os inibidores da PDE7B são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a fosfodiesterase 7B (PDE7B), uma enzima envolvida na hidrólise do monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) nas células. A PDE7B desempenha um papel crucial na regulação dos níveis intracelulares de AMPc, um mensageiro secundário que medeia vários processos fisiológicos, como a transdução de sinais, o crescimento celular e o metabolismo. Ao quebrar o AMPc, a PDE7B modula as vias de sinalização que influenciam diversas funções biológicas. A inibição da PDE7B pode resultar num aumento dos níveis de AMPc, o que pode reforçar cascatas de sinalização específicas que são cruciais para várias actividades celulares, como a sinalização neuronal e as respostas imunitárias. O desenvolvimento de inibidores da PDE7B envolve estudos estruturais e bioquímicos exaustivos para compreender o local ativo da enzima e o mecanismo pelo qual interage com os seus substratos. São frequentemente utilizados métodos de rastreio de elevado rendimento para identificar potenciais inibidores de pequenas moléculas a partir de vastas bibliotecas de compostos. Uma vez identificados os candidatos promissores, são utilizadas técnicas de química medicinal para otimizar a sua eficácia, seletividade e propriedades farmacocinéticas. Os investigadores podem também explorar as relações estrutura-atividade (SAR) para orientar a conceção de inibidores mais potentes. Os inibidores da PDE7B são ferramentas valiosas para dissecar os papéis do AMPc na fisiologia celular e compreender os complexos mecanismos reguladores em vários sistemas biológicos. Através destes estudos, podem ser obtidos conhecimentos sobre as implicações funcionais da sinalização do AMPc, abrindo caminho para futuras investigações sobre a modulação desta importante via de sinalização.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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YM 976 | 191219-80-4 | sc-204411 sc-204411A | 10 mg 50 mg | $207.00 $825.00 | ||
O YM976 é um inibidor direto da PDE7B que impede a degradação do AMPc. O AMPc elevado liga-se então à subunidade reguladora da PKA, libertando a subunidade catalítica para fosforilar alvos a jusante. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Embora inicialmente concebido para a PDE4, o Rolipram também inibe indiretamente a PDE7B ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA e à modulação da PDE7B. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Principalmente um inibidor da PDE5, mas também inibe a PDE7B, causando níveis elevados de GMPc que interagem com a sinalização do AMPc, afectando assim indiretamente a atividade da PDE7B. | ||||||
Etazolate Hydrochloride | 35838-58-5 | sc-201186 sc-201186A | 5 mg 25 mg | $60.00 $250.00 | 5 | |
O Etazolate é principalmente um modulador dos receptores GABA-A, inibe a PDE4, mas afecta indiretamente a PDE7B ao alterar os níveis de AMPc, influenciando assim a PKA e outros alvos a jusante. | ||||||
Theobromine | 83-67-0 | sc-203296 sc-203296A | 25 g 100 g | $41.00 $87.00 | ||
É sobretudo um inibidor da PDE1, mas também inibe indiretamente a PDE7B, alterando os níveis de AMPc, que modulam subsequentemente a ativação da PKA e a fosforilação do CREB. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
Tem como alvo várias PDE, incluindo a PDE7B, e inibe a degradação do AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA que fosforila as moléculas a jusante, modulando a PDE7B. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Tem como alvo a PDE1, mas afecta indiretamente a PDE7B ao aumentar os níveis de AMPc, o que leva à ativação da PKA e à fosforilação do CREB, modulando assim a PDE7B. |