PDE7B Ativadores

Os activadores comuns da PDE7B incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a adenosina CAS 58-61-7 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

Os activadores PDE7B actuam principalmente influenciando indiretamente a atividade da fosfodiesterase 7B (PDE7B). A PDE7B é uma enzima responsável pela degradação do segundo mensageiro, o AMP cíclico (cAMP). Ao concentrarem-se no aumento dos níveis de AMPc, estes activadores preparam o caminho para uma maior atividade da PDE7B. Isto é conseguido porque um aumento nas concentrações de AMPc fornece mais substrato para a PDE7B, levando a enzima a trabalhar mais ativamente. Substâncias químicas como a forskolina desempenham um papel fundamental neste processo. A forskolina ativa a adenilil ciclase, a enzima responsável pela síntese do AMPc, assegurando um afluxo de substrato para a PDE7B. Da mesma forma, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico não seletivo, faz subir os níveis de AMPc, estimulando indiretamente a PDE7B.

Vários outros produtos químicos desempenham também um papel no reforço indireto da atividade da PDE7B, mediando as concentrações intracelulares de AMPc. Compostos como o Rolipram e o IBMX inibem outras PDE, conduzindo a níveis elevados de AMPc e, consequentemente, a um aumento da atividade da PDE7B. Além disso, a adenosina, a epinefrina e o glucagon são notáveis pela sua capacidade de ativar certas isoformas da adenilil ciclase, o que aumenta ainda mais a produção de AMPc. Os agonistas beta-2 adrenérgicos, incluindo o Salbutamol e a Terbutalina, têm o mesmo efeito no AMPc, aumentando a atividade da PDE7B. Por fim, embora certos produtos químicos como o BRL-50481 sejam mais específicos de outras PDE, a sua influência mais ampla nos níveis de AMPc pode ainda afetar indiretamente a função da PDE7B.