PDE6Aα Inibidores

Os inibidores comuns da PDE6Aα incluem, entre outros, o Vardenafil CAS 224785-90-4, o Tadalafil CAS 171596-29-5, o Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, o Ibudilast CAS 50847-11-5 e o Cilostazol CAS 73963-72-1.

Os inibidores da PDE6Aα abrangem uma gama diversificada de compostos que visam principalmente a família de enzimas fosfodiesterase, responsável pela degradação dos nucleótidos cíclicos. A PDE6A, em particular, está envolvida na hidrólise do GMPc na retina, desempenhando um papel fundamental na fototransdução. Os inibidores desta enzima actuam principalmente impedindo a degradação do GMPc, aumentando assim os seus níveis nas células da retina. Esta elevação do GMPc é crucial, uma vez que afecta a função das células fotorreceptoras, ditando a dinâmica da resposta à luz.

A maioria dos compostos mencionados, como o Sildenafil e o Vardenafil, são conhecidos principalmente pela sua inibição da PDE5, mas também apresentam uma atividade significativa contra a PDE6A. Esta dupla ação assegura o aumento dos níveis de GMPc nos tecidos vasculares e retinianos. Alguns compostos, como o Zaprinast, são mais directos na sua ação inibidora da PDE6A. Em contrapartida, outros, como o Cilostazol ou a Anagrelida, inibem principalmente diferentes isoformas de PDE, mas podem exercer efeitos indirectos na via do GMPc, influenciando subsequentemente a função da PDE6A.