PDE4A Inibidores
Os inibidores comuns da PDE4A incluem, entre outros, o Ibudilast CAS 50847-11-5, o ácido serícico, o Rolipram CAS 61413-54-5, o Roflumilast CAS 162401-32-3 e o Apremilast CAS 608141-41-9.
Os inibidores da PDE4A constituem um grupo diversificado de substâncias químicas que modulam a atividade da fosfodiesterase 4A, uma enzima fundamental no metabolismo do AMP cíclico (AMPc). Estes inibidores actuam quer inibindo diretamente a enzima PDE4A, quer afectando as vias que influenciam a sua atividade. A PDE4A desempenha um papel fundamental no controlo dos níveis intracelulares de AMPc, um segundo mensageiro envolvido em numerosos processos celulares. Entre os inibidores diretos, compostos como o Rolipram, o Roflumilast, o Apremilast e o Cilomilast têm como alvo específico a PDE4A, levando a um aumento dos níveis de AMPc nas células. Ao impedir a hidrólise do AMPc, estes inibidores facilitam a amplificação das respostas celulares mediadas pelas vias de sinalização dependentes do AMPc. O Piclamilast e o Crisaborole são outros inibidores diretos, que elevam de forma semelhante os níveis de AMPc através da inibição da PDE4A. Estes inibidores apresentam o bloqueio específico da atividade da PDE4A, o que resulta num aumento da sinalização do AMPc.
Além disso, os inibidores não selectivos da PDE, como o IBMX, a Teofilina e a Cafeína, embora não visem exclusivamente a PDE4A, também contribuem para a elevação dos níveis intracelulares de AMPc, inibindo uma série de PDE, incluindo a PDE4A. A milrinona e a enprofilina, embora tenham como alvo principal outras PDEs, apresentam alguns efeitos inibitórios sobre a PDE4A. A zardaverina, conhecida pelos seus efeitos broncodilatadores, também se insere nesta categoria.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ibudilast funciona como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4A (PDE4A), caracterizado pela sua capacidade de estabilizar a conformação da enzima através de interações electrostáticas específicas e regiões hidrofóbicas. Esta ligação altera a cinética da enzima, reduzindo efetivamente a hidrólise do AMP cíclico e do GMP cíclico. As suas caraterísticas estruturais únicas promovem uma modulação alostérica distinta, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e as respostas celulares, aumentando assim a complexidade da comunicação intracelular. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Um inibidor seletivo da PDE4, inibe diretamente a PDE4A, reduzindo a hidrólise do AMPc. | ||||||
Sericic acid | 55306-03-1 | sc-396534 sc-396534A | 5 mg 25 mg | $122.00 $490.00 | ||
O ácido serícico apresenta propriedades únicas como inibidor da fosfodiesterase 4A (PDE4A), principalmente através da sua capacidade de formar ligações de hidrogénio e de se envolver em interações de empilhamento π-π com o local ativo da enzima. Esta interação leva a uma mudança conformacional que modula a eficiência catalítica da enzima, afectando as taxas de degradação dos nucleótidos cíclicos. A sua arquitetura molecular distinta facilita a ligação selectiva, influenciando várias vias de sinalização e a dinâmica celular. | ||||||
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
Outro inibidor seletivo da PDE4, visa diretamente a PDE4A, aumentando os níveis de AMPc intracelular. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Um inibidor da PDE4, actua diretamente na PDE4A, levando a níveis elevados de cAMP. | ||||||
2-Chloromethyl-4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridine Hydrochloride | 153259-31-5 | sc-209157 | 100 mg | $320.00 | ||
Inibe especificamente a PDE4, incluindo a PDE4A, alterando o metabolismo do AMPc. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Inibe diretamente a PDE4A, influenciando as vias de sinalização dependentes do AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Um inibidor não seletivo da PDE, que também afecta a PDE4A entre outras PDE, elevando os níveis de cAMP. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Um inibidor não seletivo da PDE com atividade contra a PDE4A, aumentando os níveis de AMPc. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Inibe ligeiramente várias PDEs, incluindo a PDE4A, influenciando os níveis de AMPc intracelular. | ||||||