PDE2A Ativadores
Os activadores comuns da PDE2A incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, o rolipram CAS 61413-54-5, a vinpocetina CAS 42971-09-5, a enoximona CAS 77671-31-9 e a milrinona CAS 78415-72-2.
Os activadores da PDE2A representam um grupo diversificado de compostos que exercem os seus efeitos activadores na enzima fosfodiesterase PDE2A através de vias de sinalização complexas. A cafeína, um ativador direto, modula a via de sinalização do AMPc através da inibição da PDE3, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Esta elevação dos níveis de AMPc ativa a PDE2A, criando um ciclo de feedback positivo que aumenta a sua atividade hidrolítica sobre o AMPc, o que demonstra o mecanismo de ativação direta. Para além dos activadores directos, compostos como a Vinpocetina actuam indiretamente através da via de sinalização do GMPc. Ao inibir a PDE1, a Vinpocetina impede a degradação do GMPc, o que leva a um aumento da atividade da PKG, activando subsequentemente a PDE2A. Esta ativação indireta ocorre através da via GMPc/PKG, realçando a intrincada interação entre diferentes vias de sinalização dos nucleótidos cíclicos na regulação da atividade da PDE2A.
Além disso, o Fasudil, um ativador indireto, modula a PDE2A através da via de sinalização ROCK. A inibição da ROCK interrompe os eventos de sinalização a jusante, influenciando a cascata de fosforilação que regula a expressão da PDE2A. Esta ativação indireta ocorre a nível transcricional, onde o Fasudil interfere com a ativação dos factores de transcrição envolvidos na expressão do gene da PDE2A, resultando num aumento dos níveis de ARNm e subsequente regulação positiva da expressão da proteína PDE2A. Estes exemplos ilustram os diversos mecanismos utilizados pelos activadores da PDE2A, sublinhando a complexidade da regulação da PDE2A. A compreensão colectiva destes activadores químicos contribui para uma compreensão matizada da intrincada rede reguladora que rege a expressão da PDE2A.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
A cafeína funciona como um ativador direto da PDE2A, modulando a via de sinalização do AMPc. Actuando como um inibidor da fosfodiesterase, impede a degradação do AMPc, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Os níveis elevados de AMPc, por sua vez, activam a PDE2A, promovendo a sua atividade hidrolítica sobre o AMPc e resultando num ciclo de feedback positivo que aumenta a ativação da PDE2A. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram actua como um ativador direto da PDE2A através da sua inibição da PDE4, levando a um aumento dos níveis de AMPc. A PDE4 e a PDE2A partilham o substrato AMPc, e a inibição da PDE4 pelo Rolipram impede a degradação do AMPc, promovendo indiretamente a ativação da PDE2A. Isto ocorre através de uma competição pelo AMPc, em que a diminuição da atividade da PDE4 resulta numa maior disponibilidade de AMPc para a PDE2A, aumentando a sua atividade hidrolítica e a ativação global. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina actua como ativador indireto da PDE2A, influenciando a via de sinalização do GMPc. Actuando como inibidor da fosfodiesterase, a Vinpocetina inibe a PDE1, impedindo a degradação do cGMP. Níveis elevados de GMPc levam a um aumento da atividade da PKG, que subsequentemente ativa a PDE2A. Esta ativação indireta ocorre através da via GMPc/PKG, em que a inibição da PDE1 mediada pela Vinpocetina resulta numa maior ativação da PDE2A e na modulação dos níveis de AMPc. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
A enoximona actua como um ativador direto da PDE2A através da inibição da PDE3. Ao inibir a PDE3, a enoximona impede a degradação do AMPc, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Os níveis elevados de AMPc, por sua vez, activam a PDE2A, promovendo a sua atividade hidrolítica no AMPc e resultando num ciclo de feedback positivo que aumenta a ativação da PDE2A. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona actua como um ativador direto da PDE2A através da inibição da PDE3. Através da inibição da PDE3, a milrinona impede a degradação do AMPc, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Os níveis elevados de AMPc activam a PDE2A, promovendo a sua atividade hidrolítica sobre o AMPc, resultando num ciclo de feedback positivo que aumenta a ativação da PDE2A. | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
O ciclamilast actua como um ativador direto da PDE2A através da inibição da PDE4. Ao inibir a PDE4, o Piclamilast impede a degradação do AMPc, levando ao aumento dos níveis de AMPc intracelular. Os níveis elevados de AMPc activam a PDE2A, promovendo a sua atividade hidrolítica sobre o AMPc, resultando num ciclo de feedback positivo que aumenta a ativação da PDE2A. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ibudilast actua como um ativador direto da PDE2A através da inibição da PDE4. Ao inibir a PDE4, o Ibudilast impede a degradação do AMPc, levando a um aumento dos níveis de AMPc intracelular. Níveis elevados de AMPc activam a PDE2A, promovendo a sua atividade hidrolítica no AMPc, resultando num ciclo de feedback positivo que aumenta a ativação da PDE2A. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast actua como ativador direto da PDE2A através da inibição da PDE5. Através da inibição da PDE5, o Zaprinast impede a degradação do GMPc, levando a um aumento dos níveis de GMPc intracelular. Os níveis elevados de GMPc activam a PKG, que subsequentemente ativa a PDE2A. Esta ativação direta ocorre através da via cGMP/PKG, em que a inibição da PDE5 mediada pelo Zaprinast resulta numa maior ativação da PDE2A e na modulação dos níveis de cAMP. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
A teofilina actua como um ativador direto da PDE2A através da inibição da PDE3. Através da inibição da PDE3, a teofilina impede a degradação do AMPc, levando ao aumento dos níveis de AMPc intracelular. Os níveis elevados de AMPc activam a PDE2A, promovendo a sua atividade hidrolítica no AMPc, resultando num ciclo de feedback positivo que aumenta a ativação da PDE2A. Esta ativação direta ocorre através da inibição da PDE3, permitindo que a PDE2A exerça os seus efeitos reguladores nos níveis de AMPc. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
O AICAR actua como um ativador indireto da PDE2A através da via de sinalização da AMPK. Ao ativar a AMPK, o AICAR leva à inibição da mTORC1, um conhecido regulador negativo da expressão da PDE2A. Esta ativação indireta ocorre a nível translacional, em que a diminuição da atividade do mTORC1 resulta num aumento da síntese e estabilidade da proteína PDE2A, promovendo, em última análise, a sua expressão e ativação. | ||||||