PDE1A Inibidores
Os inibidores comuns da PDE1A incluem, entre outros, o Ibudilast CAS 50847-11-5, a Vinpocetina CAS 42971-09-5, o 8-Metoximetil-IBMX CAS 78033-08-6, a Zardaverina CAS 101975-10-4 e o MY-5445 CAS 78351-75-4.
Os inibidores da PDE1A englobam um grupo diversificado de compostos químicos especificamente concebidos ou identificados pela sua capacidade de inibir a atividade da enzima Fosfodiesterase 1A (PDE1A). A PDE1A é um membro da família das fosfodiesterases, que desempenha um papel crucial na regulação dos níveis intracelulares de nucleótidos cíclicos, AMPc e GMPc. Estes nucleótidos cíclicos são fundamentais em vários processos fisiológicos, incluindo a regulação vascular, a atividade neuronal e a função cardíaca. A inibição da PDE1A leva a um aumento dos níveis destes nucleótidos cíclicos, modulando assim os processos fisiológicos que eles regulam.
Os inibidores listados, como a Vinpocetina, funcionam tipicamente através da ligação ao local catalítico da enzima PDE1A. Esta ligação pode ser competitiva, quando o inibidor imita a estrutura do substrato (GMPc ou AMPc), ou não competitiva, quando o inibidor se liga a um local diferente do local ativo, alterando a conformação da enzima e reduzindo a sua atividade. A seletividade destes inibidores varia; alguns, como a Vinpocetina e o MY-5445, são mais selectivos para a PDE1A, enquanto outros, como a Zardaverina e a Anagrelida, inibem também outras isoformas da PDE, como a PDE3 e a PDE4. A especificidade destes inibidores é um fator crítico para a sua utilidade. Do ponto de vista químico, estes inibidores variam entre derivados sintéticos e compostos naturais. A vinpocetina, por exemplo, é um derivado alcaloide sintético, enquanto outros, como o IBMX, são derivados sintéticos da xantina.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
O ibudilast funciona como um inibidor seletivo da fosfodiesterase 1A (PDE1A), que se distingue pela sua capacidade de estabelecer interações electrostáticas específicas com o local ativo da enzima. Este composto demonstra uma flexibilidade conformacional única, permitindo-lhe estabilizar complexos enzima-substrato transitórios. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição não competitivo, que altera a taxa de renovação da enzima e afecta as vias de sinalização do cálcio, demonstrando o seu papel intrincado na regulação celular. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
A vinpocetina é um inibidor seletivo da PDE1A. Liga-se ao local catalítico, reduzindo a capacidade da enzima para hidrolisar o GMPc e o AMPc. | ||||||
8-Methoxymethyl-IBMX | 78033-08-6 | sc-201192 sc-201192A | 10 mg 50 mg | $347.00 $1173.00 | 2 | |
O 8-MM-IBMX actua como um inibidor não seletivo da PDE1A. Inibe competitivamente a enzima ao imitar a estrutura do GMPc. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
A zardaverina é um inibidor duplo da PDE3/PDE4 que apresenta igualmente uma atividade inibidora da PDE1A, bloqueando a ação da enzima sobre o AMPc e o GMPc. | ||||||
MY-5445 | 78351-75-4 | sc-201195 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
O MY-5445 é um inibidor seletivo da PDE1A, bloqueando eficazmente a atividade catalítica da enzima em relação ao GMPc e ao AMPc. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
O 8-Br-cGMP inibe a PDE1A imitando a estrutura do cGMP, ligando-se competitivamente ao sítio ativo e reduzindo a atividade da enzima. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
A anagrelida, um inibidor da PDE3, também apresenta atividade inibitória contra a PDE1A, interferindo com a hidrólise do AMPc e do GMPc. | ||||||
EHNA hydrochloride | 51350-19-7 | sc-201184 sc-201184A | 10 mg 50 mg | $102.00 $372.00 | 6 | |
O cloridrato de EHNA inibe a PDE1A ao competir com o AMPc, reduzindo assim a atividade da enzima na hidrólise do AMPc e do GMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo da PDE1A, que reduz a hidrólise do AMPc e do GMPc, ligando-se competitivamente ao sítio ativo. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
A milrinona, principalmente um inibidor da PDE3, também apresenta alguma atividade inibitória em relação à PDE1A, afectando particularmente a hidrólise do cAMP. | ||||||