PCPTP1 Ativadores

Os activadores comuns da PCPTP1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a anisomicina CAS 22862-76-6, o ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6 e o ácido okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores da PCPTP1 englobam um conjunto diversificado de compostos que, através de vários mecanismos, podem levar ao aumento da atividade do Recetor de Proteína Tirosina Fosfatase Tipo R (PCPTP1). Estes activadores não se ligam à PCPTP1 através de uma ligação direta como substrato ou modulador alostérico. Em vez disso, actuam em diferentes vias de sinalização celular que, em última análise, requerem a regulação positiva da atividade fosfatásica da PCPTP1. A principal forma de estes produtos químicos activarem a PCPTP1 é através da amplificação ou atenuação das cascatas de sinalização dentro da célula, em particular as que envolvem a via MAPK, que é um dos principais alvos reguladores da PCPTP1. O papel da via MAPK na regulação de vários processos celulares significa que qualquer modulação, quer seja o aumento ou a inibição das cinases desta via, pode levar a uma resposta compensatória que envolve a PCPTP1.

Os activadores desta classe são variados em termos de estrutura e função, sendo originários de diferentes famílias químicas e possuindo modos de ação distintos. Sabe-se que alguns actuam como inibidores ou activadores de enzimas que estão a montante ou a jusante nas vias de sinalização que se cruzam com o âmbito regulador da PCPTP1. Outros podem afetar indiretamente a atividade da PCPTP1, alterando o equilíbrio da fosforilação no interior da célula, criando um contexto em que a atividade da PCPTP1 é regulada positivamente para restabelecer a homeostasia. Estes compostos podem influenciar a atividade de cinases e fosfatases que desempenham papéis fundamentais nas redes de comunicação celular, alterando efetivamente a procura de PCPTP1 para manter o equilíbrio da sinalização dependente da fosforilação. Através destes intrincados circuitos de feedback celular e mecanismos reguladores, a atividade da PCPTP1 pode ser modulada sem que os compostos visem diretamente a própria fosfatase. A amplitude desta classe química é um testemunho da natureza complexa da sinalização intracelular e das inúmeras formas de regulação da atividade enzimática celular.