PC-1 Ativadores
Os activadores comuns da PC-1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.
Os activadores da PC-1 referem-se a substâncias químicas que podem ativar a policistina-1 (PC-1), uma proteína envolvida em vários processos celulares, incluindo a adesão celular, as interacções célula-célula/matriz e a mecanossensação. A ativação da PC-1 é largamente regulada por eventos de fosforilação e desfosforilação, que podem ser influenciados por várias vias de sinalização celular. A forskolina, o IBMX, o Rolipram, a epinefrina e o isoproterenol são compostos que podem ativar a PC-1 aumentando os níveis intracelulares de AMPc, o que leva à ativação da PKA. A PKA é uma quinase que pode fosforilar e ativar a PC-1, regulando assim a sua função. O sildenafil funciona de forma semelhante, mas aumenta os níveis intracelulares de GMPc, que podem ativar a PKG, outra quinase que fosforila e ativa a PC-1. O valsartan e o verapamil podem ativar a PC-1 através da diminuição dos níveis de cálcio intracelular. Níveis baixos de cálcio diminuem a atividade da calcineurina, uma fosfatase que desfosforila e inativa a PC-1. Assim, ao reduzir a atividade da calcineurina, estes compostos conduzem a uma diminuição da desfosforilação e a um aumento da ativação da PC-1.
A rapamicina e a metformina podem ativar a PC-1 através da modulação da via mTOR. A rapamicina, um inibidor da mTOR, diminui a fosforilação da S6K1, levando a um aumento da atividade da IRS1. Isto resulta num aumento da atividade da PI3K e dos níveis de PIP3, activando a Akt, que fosforila e ativa a PC-1. A metformina funciona de forma semelhante, mas aumenta a atividade da AMPK, o que leva à fosforilação e ativação da TSC2 e à subsequente desregulação da atividade do mTOR. Por último, o LY294002 e a pioglitazona podem ativar a PC-1 através da modulação dos níveis de PIP3. O LY294002, um inibidor da PI3K, diminui os níveis de PIP3 e aumenta a atividade do PTEN, levando à diminuição da atividade da Akt e à subsequente desfosforilação e ativação da PC-1. A pioglitazona, ao ativar o PPARγ, aumenta a expressão de PTEN, conduzindo a efeitos semelhantes. Este grupo de substâncias químicas, conhecido como activadores da PC-1, inclui um conjunto diversificado de compostos que modulam diferentes vias celulares para influenciar o estado de fosforilação e, consequentemente, a ativação da PC-1.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase. Aumenta a produção de AMP cíclico (cAMP), que pode induzir a ativação da PKA (proteína quinase A). A PKA fosforila e ativa a PC-1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo da fosfodiesterase. Ao inibir as fosfodiesterases, o IBMX aumenta a concentração intracelular de AMPc, o que pode levar à ativação da PKA e à subsequente fosforilação e ativação da PC-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4. Pode aumentar a concentração intracelular de AMPc, levando à ativação da PKA e subsequente fosforilação e ativação da PC-1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina é um agonista dos receptores adrenérgicos. Ao ativar os receptores adrenérgicos, a epinefrina pode aumentar os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA e subsequente fosforilação e ativação da PC-1. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo. Pode aumentar os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA e subsequente fosforilação e ativação da PC-1. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
O valsartan é um antagonista dos receptores da angiotensina II. Ao bloquear os receptores da angiotensina II, o valsartan pode diminuir os níveis de cálcio intracelular, o que pode diminuir a atividade da calcineurina. A diminuição da atividade da calcineurina pode levar à diminuição da desfosforilação e ao aumento da ativação da PC-1. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
O verapamil é um bloqueador dos canais de cálcio. Ao bloquear os canais de cálcio, o verapamil pode diminuir os níveis de cálcio intracelular, o que pode diminuir a atividade da calcineurina e levar a uma diminuição da desfosforilação e a um aumento da ativação da PC-1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina é um inibidor do mTOR. Ao inibir o mTOR, a rapamicina pode diminuir a fosforilação de S6K1, levando à diminuição da inibição do substrato 1 do recetor de insulina (IRS1). O aumento da atividade do IRS1 pode levar a um aumento da atividade da PI3K, conduzindo a um aumento dos níveis de PIP3 e à subsequente ativação da Akt. A Akt pode fosforilar e ativar a PC-1. | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
A metformina pode aumentar a atividade da AMPK. A AMPK pode fosforilar e ativar o TSC2, levando à diminuição da atividade do mTOR. A redução da atividade da mTOR pode levar a uma diminuição da fosforilação da S6K1 e a um aumento da atividade da IRS1, levando a um aumento da atividade da PI3K, a um aumento dos níveis de PIP3 e à subsequente ativação da Akt. A Akt pode fosforilar e ativar a PC-1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. Ao inibir a PI3K, o LY294002 pode diminuir os níveis de PIP3 e aumentar a atividade do PTEN. O aumento da atividade da PTEN pode diminuir ainda mais os níveis de PIP3, levando à diminuição da atividade da Akt e à subsequente desfosforilação e ativação da PC-1. | ||||||