PBK Ativadores

Os activadores PBK comuns incluem, mas não estão limitados a Cloreto de magnésio CAS 7786-30-3, Ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, Forskolin CAS 66575-29-9, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8 e PMA CAS 16561-29-8.

Os activadores de quinase e os seus mecanismos oferecem uma perspetiva do modo como a sinalização celular pode ser modulada a nível pós-tradução. Os análogos do ATP, por exemplo, podem aumentar a atividade cinase da proteína cinase activada por linfocinas activadas por células T assassinas, fornecendo substratos alternativos para fosforilação. Isto pode levar a uma maior rotação do substrato e a cascatas de sinalização reforçadas. Do mesmo modo, a presença de iões de magnésio, tal como fornecidos pelo cloreto de magnésio, é fundamental para a conformação ativa das cinases, facilitando a ligação do ATP e a subsequente transferência do grupo fosfato. O aumento da atividade das cinases é um resultado direto destes iões que estabilizam o local ativo e promovem as interacções enzima-substrato.

Outros compostos exercem os seus efeitos indiretamente, modulando o equilíbrio da fosforilação na célula. Por exemplo, o ortovanadato de sódio actua como um inibidor da fosfatase, impedindo a remoção dos grupos fosfato que as cinases ligam. Isto cria um ambiente celular com fosforilação elevada, no qual a proteína quinase activada por linfocinas activadas por células T assassinas pode apresentar uma atividade melhorada devido ao aumento global de substratos fosforilados e moléculas de sinalização. Os inibidores da fosfatase, como o ácido ocadaico e a calicilina A, aumentam de forma semelhante o estado de fosforilação nas células, apoiando a atividade sustentada e a sinalização das cinases. No entanto, com base no papel geral das cinases na sinalização celular, podemos inferir que certos tipos de compostos que modulam a atividade das cinases podem influenciar a atividade desta proteína.