PBF Inibidores
Os inibidores comuns do PBF incluem, entre outros, a leptomicina B CAS 87081-35-4, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, o bortezomib CAS 179324-69-7, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e o inibidor UCH-L1 CAS 668467-91-2.
Os inibidores químicos da PBF podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que afectam diferentes vias e processos celulares. A leptomicina B, por exemplo, tem como alvo a proteína de exportação nuclear CRM1/exportina 1, essencial para o transporte de proteínas como o PBF entre o núcleo e o citoplasma. Ao inibir a CRM1, a leptomicina B provoca a acumulação de PBF no núcleo, o que inibe funcionalmente os seus papéis citoplasmáticos. Do mesmo modo, o MLN4924 perturba a progressão do ciclo celular ao inibir a enzima activadora NEDD8, que é responsável pelo processo de neddilação que controla a renovação das proteínas. Esta interferência pode impedir a regulação adequada das proteínas envolvidas na progressão do ciclo celular, incluindo o PBF, ao perturbar as vias dependentes da neddilação. Os inibidores do proteassoma, como o bortezomib e o MG132, contribuem para a inibição funcional da PBF ao induzirem a acumulação de proteínas que estão normalmente marcadas para degradação. Esta acumulação pode incluir PBF mal dobradas ou disfuncionais, levando a um impedimento da proteostase celular e a uma subsequente diminuição da forma funcional das PBF.
Além disso, o LDN-57444 inibe a ubiquitina C-terminal hidrolase L1, uma enzima deubiquitinadora que desempenha um papel crítico na via ubiquitina-proteassoma. A inibição desta enzima pode levar à desregulação de proteínas como a PBF, que são essenciais para o controlo do ciclo celular. O Pyr-41 tem como alvo a enzima activadora da ubiquitina E1, suprimindo a conjugação da ubiquitina com as proteínas, o que pode inibir a função do PBF ao perturbar o sistema ubiquitina-proteassoma. Os inibidores da histona desacetilase, como o Vorinostat (ácido suberoilanilida hidroxâmico), a tricostatina A e o butirato de sódio, alteram a estrutura da cromatina e a expressão dos genes, o que pode inibir indiretamente o PBF ao afetar o ambiente transcricional dos genes associados à função do PBF. Além disso, a Cloroquina e a 3-Metiladenina inibem a autofagia, um processo que regula a renovação dos componentes celulares. Ao bloquear a autofagia, estes químicos inibem indiretamente o PBF através da acumulação de proteínas que, de outro modo, seriam degradadas. Por último, a Concanamicina A inibe o complexo proteico V-ATPase, afectando a acidificação dos organelos intracelulares e inibindo, assim, a função de proteínas como o PBF, ao alterar o seu tráfico e processamento celular.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
A leptomicina B inibe a proteína de exportação nuclear CRM1/exportina 1, que é essencial para o transporte nuclear-citoplasmático de proteínas, incluindo o PBF. A inibição da CRM1 leva à acumulação de PBF no núcleo, inibindo assim funcionalmente os seus papéis citoplasmáticos. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8, que é crucial para o processo de neddilação que regula a renovação das proteínas. Ao inibir esta enzima, o MLN4924 pode impedir a regulação adequada das proteínas envolvidas na progressão do ciclo celular, incluindo potencialmente a PBF, ao perturbar as suas vias dependentes da neddilação. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib é um inibidor do proteassoma que pode levar à acumulação de proteínas que são normalmente degradadas, o que pode incluir PBF mal dobrado ou disfuncional. Esta acumulação inibe indiretamente a função do PBF ao sobrecarregar os mecanismos de proteostase, conduzindo a níveis reduzidos de proteínas funcionais. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma semelhante ao bortezomib e pode também levar a uma inibição indireta do PBF, causando uma acumulação de proteínas na célula, incluindo PBF potencialmente mal dobrado, o que perturba a renovação e a função normais das proteínas. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
O LDN-57444 é um potente inibidor da ubiquitina C-terminal hidrolase L1 (UCHL1), uma enzima deubiquitinadora. Ao inibir a UCHL1, este composto pode perturbar a via ubiquitina-proteassoma, conduzindo potencialmente à desregulação de proteínas como a PBF, que estão envolvidas no controlo do ciclo celular. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
O Pyr-41 inibe a enzima activadora da ubiquitina E1, levando à supressão da conjugação da ubiquitina com as proteínas alvo. Esta ação pode inibir indiretamente a função do PBF ao perturbar o sistema ubiquitina-proteassoma que regula a degradação e a localização das proteínas. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O vorinostato é um inibidor da histona desacetilase que altera a estrutura da cromatina e a expressão genética. Ao alterar o estado de acetilação das histonas, pode inibir indiretamente a PBF, afectando o ambiente transcricional dos genes associados à função da PBF no metabolismo das hormonas da tiroide. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é outro inibidor da histona desacetilase que pode alterar a expressão e a função de várias proteínas envolvidas no ciclo celular e na apoptose. O seu efeito na acetilação das histonas pode inibir indiretamente a PBF, afectando as vias celulares em que a PBF está envolvida. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
O butirato de sódio actua como um inibidor da histona desacetilase, alterando assim potencialmente a transcrição de vários genes. Os seus efeitos gerais na expressão genética podem inibir indiretamente a PBF, influenciando as vias celulares que são cruciais para a atividade da PBF. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Sabe-se que a cloroquina inibe a autofagia ao impedir a fusão autofagossoma-lisossoma. Uma vez que a autofagia pode regular o turnover de componentes celulares, incluindo proteínas, a inibição da autofagia pode levar a uma acumulação de proteínas e inibir indiretamente a função do PBF ao perturbar a homeostase celular. | ||||||