Os inibidores da PAF acetil-hidrolase constituem uma classe distinta de compostos químicos reconhecidos pela sua capacidade especializada de exercer influência sobre a atividade da acetil-hidrolase do fator de ativação das plaquetas (PAF-AH). Esta enzima desempenha um papel fundamental principalmente no domínio do metabolismo lipídico e na regulação complexa dos processos inflamatórios. A PAF-AH, também designada por fosfolipase A2 associada a lipoproteínas (Lp-PLA2), assume uma função crítica na hidrólise do fator de ativação plaquetária (PAF) e dos fosfolípidos oxidados, ambos constituintes essenciais das membranas celulares e contribuintes para as cascatas de sinalização. Os inibidores que se enquadram no âmbito dos inibidores da PAF acetil-hidrolase apresentam uma arquitetura estrutural distinta que facilita a sua interação com a enzima. Esta interação é frequentemente dirigida para o local ativo da enzima ou envolve resíduos específicos na sua vizinhança que estão implicados no seu mecanismo catalítico.
Esta ligação estratégica permite que os inibidores modulem a atividade enzimática da PAF-AH, influenciando consequentemente os níveis de vários lípidos bioactivos e mediadores derivados de lípidos que participam na comunicação celular, na modulação da inflamação e noutras redes de sinalização complexas. A exploração e investigação dos inibidores da PAF acetil-hidrolase estão profundamente enraizadas no esforço para desvendar as complexidades das vias de sinalização lipídica e as suas implicações de longo alcance na função celular. Os investigadores debruçaram-se sobre a conceção estrutural, a síntese e a caraterização destes inibidores para obterem informações sobre os fundamentos mecanicistas precisos da PAF-AH e as suas interações com substratos lipídicos.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Ginkgolide A | 15291-75-5 | sc-205705 sc-205705A sc-205705B sc-205705D sc-205705C | 10 mg 25 mg 250 mg 1 g 500 g | $67.00 $159.00 $406.00 $1108.00 $679.00 | 2 | |
O ginkgolide B, um terpenóide constituinte do Ginkgo biloba, é um conhecido antagonista dos receptores PAF. Ao bloquear os receptores PAF, aumenta indiretamente a atividade da PAF acetil-hidrolase, reduzindo o nível de PAF disponível para ligação ao recetor, promovendo assim a hidrólise do PAF. | ||||||
1-Linoleoyl Glycerol | 2258-92-6 | sc-220470 sc-220470A | 1 mg 5 mg | $33.00 $147.00 | ||
O 1-linoleoilglicerol actua como um substrato seletivo para a paf acetil-hidrolase, apresentando interações únicas que aumentam a sua atividade hidrolítica. Este composto influencia o metabolismo dos lípidos, modulando a degradação enzimática dos fosfolípidos bioactivos, tendo assim impacto nas vias de sinalização celular. As suas caraterísticas estruturais distintas facilitam a ligação específica ao local ativo da enzima, promovendo uma catálise eficiente e influenciando a cinética da reação em processos mediados por lípidos. | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
O SRI 63-072 actua como um potente potenciador da atividade da PAF acetil-hidrolase, estabilizando a forma ativa da enzima, aumentando assim a sua capacidade de hidrolisar o PAF. | ||||||
Tetrakis(decyl)ammonium bromide | 14937-42-9 | sc-251193 | 10 g | $138.00 | ||
O liso-PAF serve de substrato para a PAF acetil-hidrolase e a sua presença estimula a atividade da enzima, uma vez que a enzima catalisa a sua acetilação para formar PAF. | ||||||
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
O cloreto de cálcio aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode aumentar a atividade da PAF acetil-hidrolase, uma vez que a enzima necessita de iões de cálcio para a sua atividade óptima. | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
Como um alquil-lisofosfolípido sintético, a edelfosina pode aumentar indiretamente a atividade da PAF acetil-hidrolase, competindo com a PAF na ligação às células, diminuindo assim os efeitos celulares da PAF e aumentando a sua disponibilidade para hidrólise. | ||||||
WEB-2086 | 105219-56-5 | sc-201007 sc-201007A | 1 mg 5 mg | $100.00 $163.00 | 13 | |
O WEB 2086 é outro antagonista dos receptores do PAF que permite o aumento da atividade da acetil-hidrolase do PAF ao minimizar as interações PAF-recetor, favorecendo a degradação do PAF. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
A miltefosina, um análogo dos fosfolípidos, pode aumentar a atividade da acetil-hidrolase do PAF, inibindo competitivamente o recetor do PAF e reduzindo as respostas mediadas pelo PAF. | ||||||
Seratrodast | 112665-43-7 | sc-201352 sc-201352A | 10 mg 50 mg | $67.00 $373.00 | ||
O modipafant, como antagonista dos receptores PAF, aumenta indiretamente a função da PAF acetil-hidrolase, impedindo que o PAF provoque os seus efeitos biológicos, o que leva a um aumento da hidrólise. | ||||||
Statil | 72702-95-5 | sc-361367 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
O CV-3988 é um antagonista do recetor do PAF que pode aumentar a função hidrolítica da PAF acetil-hidrolase, reduzindo as acções biológicas do PAF. |