Date published: 2025-9-6

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WEB-2086 (CAS 105219-56-5)

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备用名:
Apafant; WEB 2086BS
应用:
WEB-2086 是一种 PAF-R 拮抗剂,具有抗癌作用
CAS号码:
105219-56-5
纯度:
≥98%
分子量:
455.96
分子式:
C22H22ClN5O2S
仅供科研使用。不可用于诊断或治疗。
* 参考分析证明 大量特定数据 (包括水 含量).

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WEB-2086(Apafant)是一种血小板活化因子受体(PAF-R)拮抗剂,具有抗肿瘤和细胞分化作用。研究发现,它是一种特定的PAF-R拮抗剂,主要作用于肺血管,当在老鼠体内通过气管内给药时,可以观察到它降低肺核因子-kappaB(NF-kappaBB)的活化、髓过氧化物酶的活性和肺泡灌洗液中的中性粒细胞数量。在体外实验中,它被证明是一种诱导小鼠红白血病细胞分化的药物。WEB-2086抑制细胞生长和血红蛋白积累,并具有抗增殖特性。


WEB-2086 (CAS 105219-56-5) 参考文献

  1. 磷脂氧化产物和/或血小板活化因子在早期动脉粥样硬化中发挥重要作用的证据:WEB 2086 的体外和体内抑制作用。  |  Subbanagounder, G., et al. 1999. Circ Res. 85: 311-8. PMID: 10455059
  2. WEB 2086 对大鼠失血性休克时白细胞粘附性的影响。  |  Childs, EW., et al. 2000. J Trauma. 49: 1102-7. PMID: 11130496
  3. 特异性 PAF 拮抗剂 WEB-2086 可诱导小鼠和人类白血病细胞末期分化。  |  Cellai, C., et al. 2002. FASEB J. 16: 733-5. PMID: 11923217
  4. 血小板活化因子诱发大鼠肺部炎症和渗漏:沿中性粒细胞-肺内皮细胞界面产生过氧化合物。  |  Lee, YM., et al. 2002. J Lab Clin Med. 140: 312-9. PMID: 12434132
  5. 血小板活化因子拮抗剂 WEB 2086 可抑制紫外线-B 辐射诱发的人体皮肤皮炎。  |  Baltás, E., et al. 2003. Skin Pharmacol Appl Skin Physiol. 16: 259-62. PMID: 12784066
  6. WEB-2086 和 WEB-2170 可触发对 ATRA 敏感和耐受的早幼粒细胞白血病细胞凋亡,并大大提高 ATRA 分化潜力。  |  Laurenzana, A., et al. 2005. Leukemia. 19: 390-5. PMID: 15674364
  7. PAFR 拮抗物 WEB-2086 对人类乳腺癌细胞的生长抑制和分化作用。  |  Cellai, C., et al. 2006. Br J Cancer. 94: 1637-42. PMID: 16721373
  8. WEB 2086 是一种血小板活化因子拮抗剂,它可抑制由 Rhodnius prolixus 血淋巴中的 Trypanosoma rangeli 感染引起的丙酚氧化酶活化系统和血细胞微聚集反应。  |  Machado, EM., et al. 2006. J Insect Physiol. 52: 685-92. PMID: 16777137
  9. 血小板活化因子拮抗剂 WEB 2086 对不同程度急性实验性胰腺炎微循环障碍的影响  |  Mann, O., et al. 2009. Pancreas. 38: 58-64. PMID: 18695628
  10. WEB 2086(阿帕凡特)和丹曲林在 Mdr1a(P-糖蛋白)和 Bcrp 基因敲除大鼠体内的脑穿透性。  |  Fuchs, H., et al. 2014. Drug Metab Dispos. 42: 1761-5. PMID: 25053619
  11. 血小板活化因子受体拮抗剂可抑制非类型流感嗜血杆菌和肺炎链球菌粘附到暴露于香烟烟雾的培养人支气管上皮细胞上。  |  Shukla, SD., et al. 2016. Int J Chron Obstruct Pulmon Dis. 11: 1647-55. PMID: 27524890
  12. 血小板活化因子诱发狗皮肤水肿和红斑的特征。  |  Watanabe, M., et al. 2016. Am J Vet Res. 77: 969-75. PMID: 27580108
  13. 新型特异性 Paf 拮抗剂 WEB 2086 可完全阻断 Paf 对大鼠离体肺支气管和血管的影响。  |  Casals-Stenzel, J., et al. 1987. Br J Pharmacol. 91: 799-802. PMID: 3664079
  14. 血小板活化因子(PAF)拮抗剂 WEB 2170 和 WEB 2086 在马体内的作用比较。  |  Foster, AP., et al. 1993. J Vet Pharmacol Ther. 16: 477-87. PMID: 8126765
  15. 静脉注射 WEB 2086 对健康弗里斯兰牛 PAF 诱导的血小板聚集的影响。  |  Bastos da Silva, MB., et al. 1997. Vet Res Commun. 21: 521-31. PMID: 9345719

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WEB-2086, 1 mg

sc-201007
1 mg
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WEB-2086, 5 mg

sc-201007A
5 mg
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